Diazepam je psychotropní látka ze skupiny 1,4-benzodiazepinů s výrazným tlumivým účinkem na stavy napětí, vzrušení a úzkosti, dále s hypnotickým a sedativním efektem. Kromě toho způsobuje ve vyšších dávkách pokles svalového tonu a má antikonvulzivní účinky.
Diazepam se váže na specifické receptory v CNS, jakož i v periferních orgánech. Benzodiazepinové receptory v CNS jsou v úzké funkční vazbě s receptory GABA-ergního transmiterového systému. Po navázání na benzodiazepinové receptory zesiluje diazepam supresivní účinek GABA-ergního přenosu.