Bleomedac
Farmakoterapeutická skupina: jiná cytotoxická antibiotika, ATC kód: L01DC 01.
Bleomycin patří do skupiny cytostatických antibiotik: jedná se o směs strukturálně příbuzných,
alkalických, ve vodě rozpustných glykopeptidových antibiotik s cytostatickým účinkem. Účinek
bleomycinu spočívá v interkalaci do jednořetězcové a dvouřetězcové DNA, vedoucí
k jednořetězcovým a dvouřetězcovým zlomům, což inhibuje buněčné dělení, růst a syntézu DNA.
V menší míře bleomycin také ovlivňuje syntézu RNA a proteinů. Buňky ve fázi G2 a M buněčného
cyklu jsou nejsenzitivnější.
Nejdůležitějším faktorem tkáňové selektivity bleomycinu je rozdíl v intercelulární inaktivitě.
Dlaždicové buňky se svou omezenou schopností hydrolyzovat bleomycin vykazují vysokou senzitivitu
na bleomycin. V senzitivních tkáních, jakož i v normálních nádorových tkáních, jsou časté
chromozomální abnormality jako fragmentace, chromatidové zlomy a translokace.
Diferencovanější nádory obvykle reagují lépe než nádory anaplastické.
Enzymatické odbourávání bleomycinu probíhá především v plazmě, játrech a dalších orgánech a
v menší míře v kůži a plicích.