Binabic

Absorpce
Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebyl zjištěn žádný klinicky významný vliv potravy
na biologickou dostupnost bikalutamidu.

Distribuce
Bikalutamid se ve velké míře váže na proteiny (racemát z 96 %, (R)-enantiomer z více než 99 %) a je
rozsáhle metabolizován (oxidací a glukuronidací), jeho metabolity jsou vylučovány přibližně stejným dílem
ledvinami a žlučí.

Biotransformace
(S)-enantiomer bikalutamidu je vylučován rychle ve srovnání s jeho (R)-enantiomerem. Poločas plazmatické
eliminace (R)-enantiomeru činí přibližně 1 týden.

Při déletrvajícím podávání bikalutamidu v dávce 150 mg jednou denně je koncentrace (R)- enantiomeru
v plazmě ve srovnání s (S)- enantiomerem přibližně desetinásobná, což je způsobeno jeho dlouhým
eliminačním poločasem.

Dávkování bikalutamidu 150 mg denně navodí ustálenou koncentraci (R)-enantiomeru v hodnotě přibližně
22 mikrogramů/ml. Z celkového počtu enantiomerů přítomných v plazmě v rovnovážném stavu připadá
99 % na (R)- enantiomer, který má dominantní podíl na léčebném efektu.

Eliminace
V klinické studii byla v semeni mužů, kteří užívali bikalutamid, nalezena průměrná koncentrace (R)-
bikalutamidu 4,9 μg/ml. Množství bikalutamidu, které se může přenést pohlavním stykem na ženu, je malé a
rovná se se přibližně 0,3 μg/kg. Toto množství je nižší než dávka nutná pro navození změn u potomků
laboratorních zvířat.

Zvláštní skupiny pacientů
Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin ani lehkou až středně
těžkou poruchou funkce jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkou poruchou funkce jater je (R)-
enantiomer eliminován z plazmy pomaleji.