Po perorálním podání je vstřebávání variabilní (přibližně 80 %), látka přechází především do ledvin, slinivky břišní, jater, střev a tukových tkání. Disulfiram se rychle metabolizuje na kyselinu diethyldithiokarbamovou, konjuguje s kyselinou glukuronovou, oxiduje na síran, methyluje a rozkládá se na diethylamin a disulfid uhličitý. K nástupu účinku (ovlivnění metabolizmu ethanolu) dochází za – 2 hodiny po užití dávky. K vylučování dochází především ledvinami. Přibližně 20 % dávky zůstává v těle po dobu 1 týdne i déle. K reakci na alkohol může dojít až do 14 dnů po užití poslední dávky disulfiramu.