Absorpce Kyselina thioktová se po perorálním podání u člověka rychle vstřebává. Vzhledem k rozsáhlému efektu prvního průchodu je absolutní biologická dostupnost nerozložené kyseliny thioktové z potahované tablety (ve srovnání s i.v. podáním) přibližně 20%. Relativní biologická dostupnost tablet s kyselinou thioktovou (v porovnání s podávaným perorálním roztokem) přesahuje 60 %.
Distribuce V důsledku rychlé distribuce do tkání je plazmatický poločas kyseliny thioktové u člověka přibližně minut. Maximální plazmatická hladina je přibližně 4 μg/ml naměřená půl hodiny po perorálním podání 600 mg kyseliny thioktové.
Biotransformace Biotransformace probíhá především oxidativním zkrácením postranních řetězců (β-oxidace) a/nebo S- methylací odpovídajících thiolů.
Eliminace Při použití radioaktivního značení bylo při pokusech na zvířatech (potkani, psi) prokázáno, že 80 – % kyseliny thioktové je vylučováno ledvinami, převážně ve formě metabolitů. Také u člověka bylo močí vylučováno pouze malé množství nezměněné kyseliny thioktové.
Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy Kyselina thioktová reaguje s komplexy iontů kovů in vitro (např. s cyklosporinem), v kombinaci s molekulami glukózy tvoří špatně rozpustný komplex.