Zanosa

Farmakoterapeutická skupina: antitrombotika, inhibitory agregace trombocytů kromě heparinu;
ATC kód: B01AC06.

Mechanismus účinku
Kyselina acetylsalicylová inhibuje aktivaci trombocytů: blokuje destičkovou cyklooxygenázu
acetylací, inhibuje syntézu tromboxanu A2, fyziologické aktivační látky uvolňované trombocyty,
která by mohla hrát roli při komplikacích ateromatózních lézí.
Inhibice syntézy TXA2 je nevratná, protože trombocyty, které nemají jádro, nejsou schopny
(kvůli nedostatečné schopnosti syntézy proteinů) syntetizovat novou cyklooxygenázu, která byla
acetylována kyselinou acetylsalicylovou.

Farmakodynamické účinky
Opakované dávky 20-325 mg zahrnují inhibici enzymatické aktivity z 30-95 %.
Vzhledem k ireverzibilnímu charakteru vazby účinek přetrvává po dobu životnosti trombocytu
(7-10 dní). Inhibiční účinek se při déletrvající léčbě nevyčerpá a enzymatická aktivita postupně
nastupuje znovu při obnově trombocytů 24-48 hodin po přerušení léčby.
Kyselina acetylsalicylová prodlužuje dobu krvácení v průměru přibližně o 50-100 %, lze však
pozorovat individuální odchylky.
Experimentální údaje naznačují, že ibuprofen může inhibovat účinek nízké dávky kyseliny
acetylsalicylové na agregaci trombocytů, jestliže jsou tyto látky podávány současně. V jedné
studii, kdy byla jednotlivá dávka 400 mg ibuprofenu požita během 8 hodin před nebo 30 minut po
podání kyseliny acetylsalicylové s okamžitým uvolňováním (81 mg) se objevil snížený efekt
kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci trombocytů. Omezení těchto údajů
a nejistoty týkající se extrapolace ex vivo údajů na klinickou situaci však naznačují, že pro
pravidelné užívání ibuprofenu nelze udělat žádné pevné závěry a že při příležitostném užívání
ibuprofenu žádný klinicky významný účinek není pravděpodobný.