sp.zn.sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Sustanon 250 mg/ml injekční roztok


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Sustanon je olejový roztok. Jeden ml injekčního roztoku obsahuje:
- testosteroni propionas 30 mg;
- testosteroni phenylpropionas 60 mg;
- testosteroni isocaproas 60 mg;
- testosteroni decanoas 100 mg.
Všechny 4 složky jsou estery přirozeného hormonu testosteronu. Celkový obsah testosteronu v 1 ml je
176 mg.
Pomocné látky: benzylalkohol (100 mg/ml) a čištěný podzemnicový olej

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.
Čirý světle žlutý roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Substituční léčba testosteronem u mužského hypogonadismu, pokud byl deficit testosteronu potvrzen
klinickými příznaky a biochemickými vyšetřeními.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Obecně platí, že dávku je nutno upravit podle odpovědi jednotlivého pacienta.

Dospělí (včetně starších pacientů):

Obvykle je dostačující jedna injekce o objemu 1 ml jedenkrát za tři týdny.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost u dětí a dospívajících nebyly adekvátně stanoveny. Prepubertální děti léčené
přípravkem Sustanon se musí léčit s opatrností (viz bod 4.4).

Způsob podání

Injekce přípravku Sustanon má být aplikována hluboko intramuskulárně.

4.3 Kontraindikace

• Prokázaný nebo suspektní karcinom prostaty nebo prsu (viz bod 4.4).
• Hypersenzitivita na léčivou látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,
včetně podzemnicového oleje. Sustanon je tedy kontraindikován u pacientů alergických na
arašídy a sóju (viz bod 4.4).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Lékařské vyšetření

Hladina testosteronu má být monitorována na počátku léčby a v pravidelných intervalech během
léčby. Lékaři mají upravit dávku individuálně tak, aby bylo zajištěno udržení eugonadálních hladin
testosteronu.

Lékař má zvážit sledování pacientů léčených přípravkem Sustanon před zahájením léčby, ve
čtvrtletních intervalech po dobu prvních 12 měsíců a poté každý rok se zaměřením na následující
parametry:
• digitální rektální vyšetření prostaty (DRE) a PSA u mužů ve věku nad 45 let k vyloučení
benigní hyperplazie prostaty nebo subklinického karcinomu prostaty (viz bod 4.3);
• hematokrit a hemoglobin k vyloučení polycytemie. V případě závažné polycytemie se má
léčba přípravkem Sustanton ukončit nebo se má snížit dávka.

U pacientů na dlouhodobé androgenní léčbě mají být také pravidelně sledovány následující laboratorní
parametry: jaterní funkce a lipidový profil.

Stavy vyžadující dohled

Pacienti, zejména starší, s následujícími stavy musí být sledováni na:

• Tumory – karcinom prsu, hypernefrom, bronchiální karcinom a kostní metastázy. U těchto
pacientů se může spontánně vyvinout hyperkalcemie, a to i při androgenní terapii.
Hyperkalcemie může ukazovat na pozitivní odpověď tumoru na hormonální léčbu.
Hyperkalcemie se nicméně napřed musí adekvátně léčit, a po obnovení normálních hladin
vápníku lze znovu zahájit hormonální léčbu.


• Stávající stavy – U pacientů se závažnou srdeční, hepatální nebo renální insuficiencí nebo s
ischemickou chorobou srdeční může léčba testosteronem způsobit závažné komplikace
charakterizované edémem s městnavým srdečním selháním nebo bez něj. V takovém případě
musí být léčba ihned ukončena.

Pacienti po infarktu myokardu, se srdeční, jaterní nebo renální insuficiencí, s hypertenzí,
epilepsií nebo migrénou musí být monitorováni vzhledem k riziku zhoršení jejich stavu nebo
recidivy. V takovém případě musí být léčba ihned ukončena.

Testosteron může způsobit zvýšení krevního tlaku a přípravek Sustanon se má u mužů
s hypertenzí používat s opatrností.

• Diabetes mellitus – androgeny obecně a tedy i přípravek Sustanon mohou u pacientů s
diabetem zlepšit glukózovou toleranci (viz bod 4.5).

• Antikoagulační léčba – androgeny obecně a tedy i přípravek Sustanon mohou zesílit
antikoagulační účinky léčiv kumarinového typu (viz bod 4.5).

• Spánková apnoe – ohledně doporučení bezpečné léčby estery testosteronu u mužů se
spánkovou apnoe není k dispozici dostatek důkazů. U pacientů s rizikovými faktory, jako je
obezita nebo chronické onemocnění plic, je nutný správný klinický úsudek a postupovat
opatrně.

Léčba androbeny se smí použít pouze u mužského hypogonadismu při prokázaných nízkých hladinách
testosteronu.

Nežádoucí účinky
Pokud se objeví nežádoucí účinky související s androgenem (viz bod 4.8), je nutno léčbu přípravkem
Sustanon přerušit a po vyřešení obtíží pokračovat nižší dávkou.

(Zne)užívání ve sportu
Pacienti, kteří se účastní soutěží, na něž dohlíží World Anti-Doping Agency (WADA), si musí
předtím, než začnou tento přípravek užívat, pročíst kodex WADA, protože přípravek Sustanon může
interferovat s antidopingovými testy.
Zneužívání androgenů k posílení sportovní výkonnosti s sebou nese závažná zdravotní rizika a
nedoporučuje se.

Zneužívání přípravku a závislost:
Testosteron byl předmětem zneužívání, obvykle ve vyšších dávkách, než jsou doporučené pro
schválenou(é) indikaci(e), a v kombinaci s dalšími anabolickými androgenními steroidy. Zneužívání
testosteronu a dalších anabolických androgenních steroidů může vést k závažným nežádoucím
účinkům včetně kardiovaskulárních (v některých případech s fatálními následky), jaterních a/nebo
psychiatrických příhod. Zneužívání testosteronu může vést k závislosti a abstinenčním příznakům při
výrazném snížení dávky nebo náhlém přerušení užívání. Zneužívání testosteronu a dalších
anabolických androgenních steroidů s sebou přináší závažná zdravotní rizika a je třeba před ním
varovat.

Pediatrická populace
U prepubertálních dětí je nutno sledovat tělesný růst a pohlavní vývoj, neboť androgeny obecně a tedy
i přípravek Sustanon mohou ve vysokých dávkách urychlit uzávěr epifýz a pohlavní zrání.

Starší pacienti
Zkušenosti s bezpečností a účinností použití přípravku Sustanon u pacientů ve věku nad 65 let jsou
omezené. V současné době není žádný konsenzus ohledně referenčních hodnot testosteronu
specifických pro věk. Je však třeba zvážit, že fyziologické hladiny testosteronu v séru se s věkem
snižují.

Poruchy srážlivosti
Testosteron musí být u pacientů s trombofilií anebo s rizikovými faktory pro venózní
tromboembolismus (VTE) používán s opatrností, protože v poregistračních studiích a hlášeních jsou u
těchto pacientů během léčby testosteronem uváděny trombotické příhody (např. hluboká žilní trombóza,
plicní embolie, trombóza oka). U pacientů s trombofilií byly případy VTE hlášeny i při antikoagulační
léčbě, proto se má po první trombotické příhodě pokračování léčby testosteronem pečlivě vyhodnotit.
V případě pokračování léčby mají být přijata další opatření k minimalizaci individuálního rizika VTE.

Pomocné látky se známým účinkem
Tento léčivý přípravek obsahuje podzemnicový olej a nesmí tedy být podáván pacientům se známou
alergií na arašídy nebo sóju (viz bod 4.3.).

Přípravky s obsahem benzylalkoholu se nesmí se podávat předčasně narozeným dětem a
novorozencům. Benzylalkohol může vyvolat toxické a anafylaktické reakce u kojenců a dětí mladších
let.

Velké objemy benzylalkoholu se musí podávat s opatrností a pouze pokud je to nezbytné, zejména
v případě, že pacient má poruchu funkce ledvin nebo jater, protože existuje riziko kumulace a toxické
reakce (metabolická acidóza).


4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Látky indukující enzymy mohou hladinu testosteronu snižovat a látky inhibující enzymy mohou
hladinu testosteronu zvyšovat. Proto může být zapotřebí dávkování přípravku Sustanon upravit.

Inzulin a další antidiabetika
Androgeny mohou u pacientů s diabetem zlepšovat glukózovou toleranci a snižovat potřebu inzulinu
nebo jiných antidiabetik (viz bod 4.4). Pacienti s diabetem mellitem proto musí být sledováni, zvláště
na začátku nebo na konci léčby, a pravidelně v průběhu léčby přípravkem Sustanon.

Antikoagulační léčba
Vysoké dávky androgenů mohou zvyšovat antikoagulační účinky kumarinových léčiv (viz bod 4.4).
Proto je během léčby nutno sledovat protrombinový čas a v případě potřeby se musí snížit dávka
antikoagulancia.

ACTH nebo kortikosteroidy
Současné podávání testosteronu s ACTH nebo kortikosteroidy může zvýšit tvorbu edému; proto se
tyto léčivé látky musí podávat s opatrností, zvláště u pacientů se srdečním nebo jaterním
onemocněním nebo u pacientů s predispozicí k tvorbě edémů (viz bod 4.4).

Interakce s laboratorními testy
Androgeny mohou snižovat hladiny tyroxin vázajícího globulinu, což může vést ke snížení celkové
hladiny T4 v séru a zvýšení zpětného vychytávání T3 a T4. Hladiny volných thyroidálních hormonů
však zůstávají nezměněné, přičemž žádný klinický důkaz thyroidální dysfunkce neexistuje.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství a kojení
Přípravek Sustanon není indikován pro použití u žen, a proto jej těhotné a kojící ženy nesmějí užívat.
Pokud by se užíval v těhotenství, představuje přípravek Sustanon riziko virilizace plodu.

Fertilita
U mužů může léčba androgeny vést k poruchám fertility potlačením tvorby spermií (viz bod 4.8).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Sustanon nemá žádný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Vzhledem k povaze přípravku Sustanon nemohou nežádoucí účinky po přerušení podávání rychle
vymizet. Injekční přípravky obecně mohou působit lokální reakce v místě vpichu.

Následující nežádoucí účinky jsou spojovány s léčbou androgeny obecně.
K popisu konkrétních nežádoucích účinků jsou použity co nejvhodnější termíny dle terminologie
MedDRA.
Všechny nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů a frekvence výskytu;
časté (≥ 1/100 až < 1/10) a není známo (z dostupných údajů nelze odhadnout).

Třída orgánového systému Terminologie MedDRA* Frekvence
Novotvary benigní, maligní a blíže
neurčené (zahrnující cysty a polypy)
Karcinom prostaty1 není známo

Poruchy krve a lymfatického systému Polycytemie není známo
Poruchy metabolismu a výživy Retence tekutin není známo
Zvýšení tělesné hmotnosti Časté
Psychiatrické poruchy Deprese není známo
Nervozita
Změny nálady
Zvýšené libido
Snížené libido
Cévní poruchy Hypertenze není známo
Gastrointestinální poruchy Nauzea není známo
Poruchy jater a žlučových cest Abnormální jaterní funkce není známo
Poruchy kůže a podkožní tkáně Pruritus
Akné
není známo
Poruchy svalové a kosterní soustavy a
pojivové tkáně
Myalgie není známo
Poruchy reprodukčního systému a prsu Gynekomastie
Oligozoospermie
Priapismus
Benigní hyperplazie
prostatynení známo
Vyšetření Abnormální hladiny lipidůZvýšené PSA

Zvýšený hematokrit,
zvýšený počet erytrocytů,
zvýšený hemoglobin
není známo


časté
MedDRA verze 15.1Progrese subklinického karcinomu prostaty
2Zvětšení prostaty (do normogonadální velikosti)
3Snížení LDL-C, HDL-C a triacylglycerolů v séru

Pojmy používané výše k popisu nežádoucích účinků rovněž zahrnují synonyma a příbuzné pojmy.

Zneužívání přípravku a závislost:
Testosteron, často v kombinaci s jinými androgenními anabolickými steroidy (AAS), byl zneužíván
v dávkách vyšších než doporučených pro schválené indikace (viz bod 4.4). V souvislosti se
zneužíváním testosteronu/AAS byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Endokrinní poruchy: Sekundární hypogonadismus
Psychiatrické poruchy: Hostilita, agresivita1,, psychotické poruchy1, mánie, paranoia a halucinace
(klamné představy)

Srdeční a cévní poruchy: Infarkt myokardu1, srdeční selhání1, chronické srdeční selhání1,2, zástava
srdce, náhlá srdeční smrt, hypertrofie srdce1,2, kardiomyopatie1, ventrikulární (komorová) arytmie,
ventrikulární (komorová) tachykardie1, venozní/arteriální trombotické a embolické příhody (včetně
hluboké žilní trombózy1, plicní embolie1, trombózy koronárních arterií (věnčitých tepen), okluze
karotid1,2, trombózy intrakraniálních žilních splavů1,2), cerebrovaskulární příhody a ischemická cévní
mozková příhoda

Poruchy jater a žlučových cest: Pelióza jater (jaterní angiomatóza)1, cholestáza, poškození jater,
žloutenka1 a selhání jater

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Alopecie
Poruchy reprodukčního systému a prsu: Atrofie varlat, azoospermie, neplodnost (u mužů), zvětšení
klitorisu a atrofie prsů (u žen)

Bylo hlášeno u přípravku Sustanon
V některých případech s fatálními následky



Pediatrická populace
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny u prepubertálních dětí užívajících androgeny (viz bod 4.4):
předčasný sexuální vývoj, zvýšená frekvence erekcí, zvětšení penisu a předčasný uzávěr epifýz.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Akutní toxicita testosteronu je nízká.

Objeví-li se příznaky chronického předávkování (např. polycytemie, priapismus), léčba se má přerušit
a po vymizení příznaků má pokračovat sníženými dávkami.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: androgeny. ATC kód: G03BA
U hypogonadálních mužů se léčba přípravkem Sustanon projevuje klinicky signifikantním zvýšením
plazmatické koncentrace testosteronu, dihydrotestosteronu, estradiolu a androstendionu, stejně jako
poklesem SHBG (sex hormone binding globulin - globulinu vázajícího pohlavní hormony). Hladiny
luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH) se vrací do normálního rozmezí.

U hypogonadálních mužů léčba přípravkem Sustanon vede ke zlepšení symptomů deficitu
testosteronu. Kromě toho léčba zvyšuje denzitu kostní hmoty, nárůst svalové hmoty a snižuje hmotu
tukové tkáně. Léčba také zlepšuje pohlavní funkce včetně libida a erektilní funkce. Léčba snižuje
hladinu LDL-C, HDL-C a triacylglycerolů v séru a zvyšuje hemoglobin a hematokrit, přičemž nebyly
zaznamenány žádné klinicky relevantní změny v jaterních enzymech a PSA. Léčba může způsobit
zvětšení prostaty, avšak nebyly pozorovány žádné nežádoucí prostatické symptomy. U
hypogonadálních pacientů s diabetem bylo při užívání androgenů zaznamenáno zlepšení glukózové
tolerance a/nebo snížení hladiny glukózy v krvi. U chlapců s konstitučním opožděním růstu a puberty
léčba přípravkem Sustanon akceleruje růst a indukuje vývoj sekundárních pohlavních znaků.
U transsexuálů (z ženy na muže) léčba přípravkem Sustanon vyvolá maskulinizaci.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Sustanon obsahuje 4 rozdílné estery testosteronu s rozdílným trváním účinku. Estery jsou
hydrolyzovány na přirozený testosteron, jakmile vstoupí do oběhu.

Absorpce
Jednotlivá dávka přípravku Sustanon vede ke zvýšení celkové plazmatické hladiny testosteronu
s maximem hodnot přibližně 70 nmol/l (Cmax), které je dosaženo přibližně za 24-48 hodin (tmax) po
podání. Plazmatické hladiny testosteronu se vrátí k dolní hranici normálního rozmezí u mužů přibližně
za 21 dnů.

Distribuce:
V in vitro testech se testosteron projevuje vysokou (přes 97%) nespecifickou vazbou na plazmatické
bílkoviny a globulin vázající pohlavní hormony.

Biotransformace:
Testosteron je metabolizován na dihydrotestosteron a estradiol, které se dále metabolizují normálními
cestami.

Eliminace:
Vylučování probíhá hlavně močí ve formě konjugátů etiocholanolonu a androsteronu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje u androgenů obecně neodhalují žádné riziko pro člověka.
Údaje z experimentálních studií na hlodavcích ukázaly, že testosteron může vést k rozvoji některých
hormonálně dependentních tumorů.
Ve studiích reprodukční toxicity podávání androgenů různým druhům pokusných zvířat prokazatelně
vedlo k virilizaci vnějších genitálií plodů samičího pohlaví.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Podzemnicový olej
Benzylalkohol

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

let.
Vzhledem k tomu, že otevřené ampulky již nelze znovu uzavřít takovým způsobem, aby byla zaručena
sterilita obsahu, roztok musí být použit okamžitě.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Chraňte před chladem nebo mrazem.
Uchovávejte ampulku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Jedna bezbarvá skleněná ampulka obsahuje 1 ml přípravku Sustanon.
Krabička přípravku Sustanon obsahuje 1 ampulku.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.
Viz rovněž „Zvláštní opatření pro uchovávání“ (bod 6.4) a „Dávkování a způsob podání“ (bod 4.2).

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aspen Pharma Trading Limited
3016 Lake Drive
Citywest Business Campus
Dublin Irsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

56/357/91-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 3. 12. Datum posledního prodloužení: 11. 12.

10. DATUM REVIZE TEXTU

29. 11.