Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Sugammadex sandoz


Farmakokinetické parametry sugammadexu byly vypočítány z celkového součtu koncentrací
sugammadexu komplexně vázaného i nevázaného. Předpokládá se, že farmakokinetické
parametry, jako je clearance a distribuční objem, jsou u anestezovaných subjektů u komplexně
vázaného i nevázaného sugammadexu stejné.

Distribuce
Pozorovaný distribuční objem sugammadexu v ustáleném stavu je u dospělých pacientů
s normální renální funkcí přibližně 11 až 14 litrů (na základě konvenční nekompartmentové
farmakokinetické analýzy). Sugammadex, ani komplex sugammadexu a rokuronia se neváže na
plazmatické bílkoviny nebo erytrocyty, jak bylo prokázáno in vitro při použití v mužské plazmě
a v plné krvi.
Při podání ve formě i.v. bolusu vykazuje sugammadex v dávkovacím rozmezí od 1 do 16 mg/kg
lineární kinetiku.

Metabolismus
V preklinických a klinických studiích nebyly zaznamenány žádné metabolity sugammadexu a
jako cesta vylučování byla pozorována pouze renální exkrece nezměněného přípravku.

Eliminace
U dospělých pacientů v anestezii s normální renální funkcí je poločas eliminace (t1/2)
sugammadexu přibližně 2 hodiny a odhadovaná plazmatická clearance je zhruba 88 ml/min.
Studie hmotnostní bilance ukázala, že > 90 % dávky bylo vyloučeno během 24 hodin. Devadesát
šest procent dávky bylo vyloučeno močí, z čehož nejméně 95 % může být přisuzováno
nezměněnému sugammadexu. Vylučování stolicí nebo vydechovaným vzduchem bylo menší
než 0,02 % dávky. Podání sugammadexu zdravým dobrovolníkům mělo za následek zvýšení
renální eliminace rokuronia v komplexu.

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce ledvin a věk

Ve farmakokinetické studii srovnávající pacienty s těžkou poruchou funkce ledvin a pacienty
s normální renální funkcí byly hladiny sugammadexu v plazmě podobné během první hodiny po
podání a poté se hladina rychleji snižovala u kontrolní skupiny. Celková expozice sugammadexu
byla prodloužena, což vedlo k 17krát vyšší expozici u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.
Nízké koncentrace sugammadexu jsou u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin
detekovatelné ještě alespoň 48 hodin po podání dávky.
V druhé studii porovnávající subjekty se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin se
subjekty s normální funkcí ledvin se clearance sugammadexu progresivně snižovala a t1/2 se
postupně prodlužoval s klesající funkcí ledvin. Expozice byla u subjektů se středně těžkou
poruchou funkce ledvin dvakrát vyšší a u subjektů s těžkou poruchou funkce ledvin pětkrát
vyšší. Koncentrace sugammadexu u pacientů s těžkou renální insuficiencí nebyla 7 dní po
podání dávky detekovatelná.


14/17
Tabulka 8: Souhrn farmakokinetických parametrů sugammadexu uváděných podle věku a
renální funkce je uveden níže:
Vybrané charakteristiky pacientů Průměrné předpokládané FK parametry (CV%)
Demografie Renální funkce Clearance kreatininu (ml/min) Clearance (ml/min)
Distribuční objem
v ustáleném stavu
(l)

Poločas eliminace
(hod)

Dospělý Normální 100 84 (24) 13 2 (22)
40 let

75 kg Porucha
Lehká 50 47 (25) 14 4 (22)
Středně těžká 30 28 (24) 14 7 (23)
Těžká 10 8 (25) 15 24 (25)
Starší pacienti Normální 80 70 (24) 13 3 (21)
75 let

75 kg Porucha
Lehká 50 46 (25) 14 4 (23)
Středně těžká 30 28 (25) 14 7 (23)
Těžká 10 8 (25) 15 24 (24)
Dospívající Normální 95 72 (25) 10 2 (21)
15 let

56 kg Porucha
Lehká 48 40 (24) 11 4 (23)
Středně těžká 29 24 (24) 11 6 (24)
Těžká 10 7 (25) 11 22 (25)
Dítě mladšího

školního věku Normální 60 40 (24) 5 2 (22)
let
29 kg Porucha
Lehká 30 21 (24) 6 4 (22)
Středně těžká 18 12 (25) 6 7 (24)

Těžká 6 3 (26) 6 25 (25)
Děti
předškolního
věku

Normální 39 24 (25) 3 2 (22)
roky
16 kg Porucha

Lehká 19 11 (25) 3 4 (23)
Středně těžká 12 6 (25) 3 7 (24)

Těžká 4 2 (25) 3 28 (26)

CV = variační koeficient

Pohlaví
Nebyly pozorovány rozdíly mezi pohlavími.

Rasa
Ve studiích zdravých Japonců a bělochů nebyly pozorovány klinicky významné rozdíly ve
farmakokinetických parametrech. Omezené údaje nesvědčí pro rozdíly ve farmakokinetických
parametrech u černochů či Afroameričanů.

Tělesná hmotnost
Analýza populační farmakokinetiky u dospělých a starších pacientů neukázala klinicky
významný vztah clearance a distribučního objemu s tělesnou hmotností.

Obezita
V jedné klinické studii s pacienty s morbidní obezitou byl podáván sugammadex v dávce
mg/kg a 4 mg/kg podle aktuální tělesné hmotnosti (n=76) nebo ideální tělesné hmotnosti

15/17
(n=74). Expozice sugammadexu se zvýšila lineárně v závislosti na dávce po podání dávky podle
aktuální tělesné hmotnosti nebo ideální tělesné hmotnosti. Mezi pacienty s morbidní obezitou a
běžnou populací nebyly pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice.

Sugammadex sandoz

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info