Sugammadex amomed

Farmakokinetické parametry sugammadexu byly vypočítány z celkového součtu koncentrací sugammadexu
komplexně vázaného i nevázaného. Předpokládá se, že farmakokinetické parametry, jako je clearance a
distribuční objem, jsou u anestezovaných subjektů u komplexně vázaného i nevázaného sugammadexu stejné.

Distribuce

Pozorovaný distribuční objem sugammadexu v ustáleném stavu je u dospělých pacientů s normální renální
funkcí přibližně 11 až 14 litrů Sugammadex, ani komplex sugammadexu a rokuronia se neváže na plazmatické bílkoviny nebo erytrocyty, jak
bylo prokázáno in vitro při použití v mužské plazmě a v plné krvi. Při podání ve formě i.v. bolusu vykazuje
sugammadex v dávkovacím rozmezí od 1 do 16 mg/kg lineární kinetiku.

Metabolismus


V preklinických a klinických studiích nebyly zaznamenány žádné metabolity sugammadexu a jako cesta
eliminace byla pozorována pouze exkrece nezměněného přípravku ledvinami.

Eliminace

U dospělých anestezovaných pacientů s normální renální funkcí je poločas eliminace přibližně 2 hodiny a odhadovaná plazmatická clearance je zhruba 88 ml/min. Studie hmotnostní bilance
ukázala, že >90 % dávky bylo vyloučeno za 24 hodin. Močí se vyloučilo 96 % dávky, z čehož nejméně 95 %
může být přisuzováno nezměněnému sugammadexu. Vylučování stolicí nebo vydechovaným vzduchem bylo
menší než 0,02 % dávky. Podání sugammadexu zdravým dobrovolníkům mělo za následek zvýšení renální
eliminace rokuronia v komplexu.

Zvláštní populace

Porucha funkce ledvin a věk
Ve farmakokinetické studii srovnávající pacienty s těžkou poruchou funkce ledvin a pacienty s normální renální
funkcí byly hladiny sugammadexu v plazmě podobné během první hodiny po podání a poté se hladina rychleji
snižovala u kontrolní skupiny. Celková expozice sugammadexu byla prodloužena, což vedlo k 17krát vyšší
expozici u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin. Nízké koncentrace sugammadexu jsou u pacientů se
závažnou renální insuficiencí detekovatelné ještě alespoň 48 hodin po podání dávky.
V druhé studii porovnávající subjekty se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin se subjekty
s normální funkcí ledvin se s klesající mírou funkce ledvin clearance sugammadexu významně snížila a t1/2 byl
významně prodloužen. Expozice byla u subjektů se středně těžkou poruchou funkce ledvin dvakrát vyšší a
u subjektů s těžkou poruchou funkce ledvin pětkrát vyšší. Koncentrace sugammadexu u pacientů s těžkou
renální insuficiencí nebyla 7 dní po podání dávky detekovatelná.

Tabulka 8: Souhrn farmakokinetických parametrů sugammadexu uváděných podle věku a renální
funkce je uveden níže:
Vybrané charakteristiky pacientů Průměrné předpokládané FK parametry
Demografie
Věk
Tělesná
hmotnost
5HQiOQt&OHDUDQFHClearance
Distribuční
潢瘠ustáleném
stavu Poločas
eliminace Dospělí4075 kg
PoruchaStředně
těžká
Těžká 
47 28 24 Starší osoby7575 kg
PoruchaStředně
těžká
Těžká 
46 28 24 Dospívající56 kg
PoruchaStředně
těžká
Těžká 
40 24 22 Dětiškolního věku 
Normálnílet 
29 kg
PoruchaStředně
těžká
Těžká 
21 12 25
Děti
předškolního
věku
1RUPiOQt   kg
PoruchaStředně
těžká
Těžká 
ᄁ 
11 28
*CV = variační koeficient

Pohlaví
Nebyly pozorovány rozdíly mezi pohlavími.

Rasa
Ve studiích zdravých Japonců a bělochů nebyly pozorovány klinicky významné rozdíly ve farmakokinetických
parametrech. Omezené údaje nesvědčí pro rozdíly ve farmakokinetických parametrech u Afroameričanů.

Tělesná hmotnost
Analýza populační farmakokinetiky u dospělých a starších pacientů neukázala klinicky významný vztah
clearance a distribučního objemu s tělesnou hmotností.

Obezita
V jedné klinické studii s pacienty s morbidní obezitou byl podáván sugammadex v dávce 2 mg/kg a 4 mg/kg
podle aktuální tělesné hmotnosti zvýšila lineárně v závislosti na dávce po podání dávky podle aktuální tělesné hmotnosti nebo ideální tělesné
hmotnosti. Mezi pacienty s morbidní obezitou a běžnou populací nebyly pozorovány žádné klinicky významné
rozdíly ve farmakokinetice.