Stadamet prolong

Absorpce
Po perorálním podání 500 mg ve formě tablety s prodlouženým uvolňováním je absorpce metforminu
významně prodloužena ve srovnání s tabletami s okamžitým uvolňováním léčivé látky. Tmax je dosaženo
za 7 hodin (Tmax u tablety s okamžitým uvolňováním je 2,5 hodiny).

Při ustáleném stavu, podobně jako u tablety s okamžitým uvolněním léčivé látky, nedochází k úměrnému
zvýšení hodnoty Cmax a AUC v závislosti na podané dávce. AUC je po jednorázovém perorálním podání
dávky 2000 mg metforminu u tablet s prodlouženým uvolňováním léčivé látky podobná jako při podání
dávky 1000 mg metforminu u tablet s okamžitým uvolňováním léčivé látky dvakrát denně.

Individuální variabilita Cmax a AUC metforminu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je
srovnatelná s variabilitou metforminu ve formě tablet s okamžitým uvolňováním.

Po podání dvou 500mg tablet metforminu s prodlouženým uvolňováním po jídle se AUC zvýšila o
přibližně 70% (Cmax se zvýšila o 18 % a Tmax se mírně prodloužil o přibližně 1 hodinu) oproti podání na
lačno.

Průměrná absorpce metforminu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním není ovlivněna složením
potravy.

Po opakovaném podávání dávky 2000 mg metforminu v tabletách s prodlouženým uvolňováním nebyla
pozorována akumulace.

Distribuce
Vazba na plazmatické proteiny je zanedbatelná. Metformin přechází do erytrocytů. Maximální hladiny
v krvi jsou nižší než maximální hladiny v plazmě a objevují se přibližně ve stejnou dobu. Erytrocyty
představují s největší pravděpodobností sekundární distribuční kompartment. Průměrný distribuční objem
(Vd) se pohybuje od 63 do 276 l.

Biotransformace
Metformin je vylučován močí v nezměněné formě. U člověka nebyly identifikovány žádné metabolity.

Eliminace
Renální clearance metforminu je > 400 ml/min, což naznačuje, že metformin je vylučován glomerulární
filtrací a tubulární sekrecí. Po perorálním podání je zdánlivý terminální poločas eliminace přibližně
6,5 hodiny.

Při poruše funkce ledvin je renální clearance snížená úměrně clearance kreatininu, a proto je eliminační
poločas prodloužený, což vede ke zvýšení hladiny metforminu v plazmě.

Charakteristiky u zvláštních skupin pacientů
Porucha funkce ledvin
Dostupné údaje týkající se pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin jsou vzácné a v této
podskupině nelze spolehlivě určit systémovou expozici metforminu na rozdíl od subjektů s normálními
renálními funkcemi. Proto je třeba přizpůsobit dávkování s přihlédnutím ke klinické
účinnosti/snášenlivosti (viz bod 4.2).