Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Skudexa

Současné podání dexketoprofenu a tramadolu nemá žádný vliv na farmakokinetické parametry
obou látek u zdravých jedinců.
U normálních zdravých dospělých jedinců jsou maximální koncentrace v plazmě u
dexketoprofenu a tramadolu dosaženy kolem 30 minut (rozmezí 15–60 minut) a 1,6 až 2 hodiny,
v tomto pořadí.

Dexketoprofen

Absorpce

Po perorálním podání dexketoprofenu lidem je dosaženo cmax za 30 minut (v rozmezí 15 až minut).
Pokud je léčivo podáváno současně s jídlem, AUC se nemění, avšak cmax dexketoprofenu klesá a
rychlost absorpce se zpomaluje (zvyšuje se tmax).

Distribuce
Distribuční poločas dexketoprofenu je 0,35 hodiny, eliminační poločas je 1,65 hodiny, v tomto
pořadí. Obdobně jako u jiných léků s vysokou vazebnou schopností na plasmatické bílkoviny
(99%) je průměrná hodnota distribučního objemu nižší než 0,25 l/kg.
Při studiu farmakokinetiky po opakovaném podání bylo zjištěno, že AUC získaná po posledním
podání se neliší od AUC po jednorázovém podání, což svědčí o tom, že nedochází k akumulaci
léčiva v organismu.

Biotransformace a eliminace
Po podání dexketoprofenu byl v moči nalezen pouze S-(+) enantiomer, což dokládá, že u lidí
nedochází ke konverzi na R-(-) enantiomer.
Eliminace dexketoprofenu probíhá hlavně konjugací na glukuronidy a následnou renální exkrecí.

Tramadol

Absorpce

Po perorálním podání je více než 90 % tramadolu absorbováno. Průměrná absolutní biologická
dostupnost je přibližně 70 % bez ohledu na příjem potravy. Rozdíl mezi dostupným
absorbovaným a nemetabolizovaným tramadolem je pravděpodobně dán nízkým first-pass
efektem. First-pass efekt po perorálním podání je maximálně 30 %.
Tramadol má vysokou tkáňovou afinitu (Vd,β = 203 ± 40l). Vazba na proteiny je kolem 20 %.

Po jednorázovém podání tramadolu 100 mg ve formě tobolek nebo tablet mladým zdravým
dobrovolníkům byly koncentrace v plasmě zjistitelné za 15–45 minut, střední hodnota cmax byla
280 až 208 mcg/l a tmax 1,6 až 2h.

Distribuce

Tramadol prochází hematoencefalickou bariérou a placentou. Velmi malé množství látky a jejího
O-desmetyl derivátu se nacházejí v mateřském mléce (0,1 % a 0,02 % podané dávky, v tomto
pořadí).

Biotransformace
U lidí je tramadol zejména metabolizován prostřednictvím N- a O-demetylace a konjugace O-
demetylovaných produktů s glukuronovou kyselinou. Pouze O-desmetyltramadol je
farmakologicky aktivní. Mezi dalšími metabolity existují značné interindividuální kvantitativní
rozdíly. Dosud bylo v moči nalezeno 11 metabolitů. Pokusy na zvířatech ukázaly, že O-
desmetyltramadol je 2–4násobně účinnější než mateřská látka. Jeho poločas t½β (6 zdravých
dobrovolníků) je 7,9 hodiny (rozmezí 5,4–9,6 h), přibližně jako u tramadolu.
Inhibice jednoho nebo obou izoenzymů cytochromů P450, CYP 3A4 a CYP2D6 podílející se na
metabolismu tramadolu může ovlivnit plazmatickou koncentraci tramadolu nebo jeho aktivního
metabolitu.

Eliminace
Biologický poločas t½β je přibližně 6 hodin bez ohledu na způsob podání. U pacientů nad 75 let
může být přibližně 1,4násobně prodloužen.
Tramadol a jeho metabolity jsou téměř kompletně vylučovány ledvinami. Kumulativní
vylučování močí je 90 % z celkové radioaktivity podané dávky. V případě poruchy funkce jater
nebo ledvin může být poločas mírně prodloužen. U pacientů s cirhózou jater byly stanoveny
biologické poločasy 13,3 ± 4,9 h (tramadol) a 18,5 ± 9,4 h (O-desmetyltramadol), v extrémním
případě 22,3 h a 36 h, v tomto pořadí. U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu
< 5 ml / min) byly hodnoty 11 ± 3,2 h a 16,9 ± 3 h, v extrémním případě 19,5 h a 43,2 h, v tomto
pořadí.

Linearita/nelinearita
Tramadol má lineární farmakokinetický profil v terapeutickém rozmezí dávek. Vztah mezi
koncentrací v séru a analgetickým účinkem je závislý na dávce, ale v ojedinělých případech se
značně liší. Sérová koncentrace 100–300 ng/ml je obvykle účinná.

Skudexa

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info