Rolpryna

Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsonika, agonisté dopaminu, ATC kód: N04BC
Mechanismus účinku
Ropinirol patří do skupiny neergolinových D2/D3 agonistů dopaminu, který stimuluje dopaminové
receptory ve striátu. Ropinirol snižuje projevy nedostatku dopaminu, který je charakteristický pro
Parkinsonovu chorobu stimulací dopaminergních receptorů ve striátu.



Ropinirol inhibuje sekreci prolaktinu působením na hypotalamus a hypofýzu.

Klinická účinnost
36týdenní, dvojitě zaslepená, zkřížená studie probíhající ve třech obdobích provedená se 161 pacienty
s časnou fází Parkinsonovy choroby prokázala non-inferioritu monoterapie za použití ropinirolu tablet
s prodlouženým uvolňováním v porovnání s terapií ropinirolu tabletami s okamžitým uvolňováním při
hodnocení primárního ukazatele účinnosti, tj. léčebného rozdílu ve změně od vstupu do studie na základě
skóre motorického vyšetření UPDRS (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale) (bylo definováno
tříbodové rozpětí non-inferiority pro skóre motorického vyšetření UPDRS). Upravený střední rozdíl
léčby mezi ropinirolem tabletami s prodlouženým uvolňováním a ropinirolem tabletami s okamžitým
uvolňováním v ovlivnění primárního ukazatele účinnosti studie byl -0,7 bodu (95% IS: [-1,51; 0,10],
p=0,0842).
Po převedení z užívání na podobné dávky jiné lékové formy ze dne na den nedošlo ke změně profilu
nežádoucích účinků a méně než 3 % pacientů požadovalo úpravu dávkování (zvýšení o jednu hladinu v
dávkovacím schématu. Žádný pacient nevyžadoval snížení dávky).
24týdenní, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná, paralelní studie používající ropinirol tablety
s prodlouženým uvolňováním u pacientů s Parkinsonovou chorobou, jejichž stav nebyl optimálně
kontrolován levodopou prokázala klinicky relevantní a statisticky signifikantní superioritu ve srovnání
s placebem při hodnocení primárního ukazatele účinnosti, tj. změny od vstupu do studie v „awake time
off“ (tj. čas strávený ve stavu špatné pohyblivosti) (upravený střední rozdíl v léčbě byl -1,7 hodin (95%
IS: [- 2.34; -1,09], p<0,0001). Toto zjištění bylo podpořeno sekundárními parametry účinnosti, tj.
změnou od vstupu do studie v celkovém „awake time on“ (tj. čas strávený ve stavu dobré pohyblivosti)
(+1,7 hodin (95% IS: [1,06; 2,33], p<0,0001) a v celkovém „awake time on“ bez obtěžujících dyskinezí
(+1,5 hodin (95% IS: [0,85; 2,13], p<0,0001). Důležité je, že od vstupu do studie nebylo zjištěno žádné
zvýšení v „awake time on“ s obtěžujícími dyskinezemi, a to ani na základě údajů z denních karet, ani z
údajů UPDRS skóre.

Studie vlivu ropinirolu na srdeční repolarizaci

Důkladná QT studie provedená u zdravých dobrovolníků, mužů a žen, kteří dostávali dávky 0,5; 1; a 4 mg ropinirolu tablet s okamžitým uvolňováním jednou denně ukázala maximální zvýšení QT
intervalu u dávky 1 mg v trvání 3,46 milisekund (bod odhadu) v porovnání s placebem. Horní mez
jednostranného 95% konfidenčního intervalu pro největší průměrný účinek byl méně než
7,5 milisekund. Vliv ropinirolu ve vyšších dávkách nebyl systematicky hodnocen.

Dostupné klinické údaje z důkladné QT studie nenaznačují riziko prodloužení QT v dávkách ropinirolu
do 4 mg/den. Riziko prodloužení QT nemůže být vyloučeno, vzhledem k tomu, že důkladná QT studie
v dávkách až do 24 mg/den nebyla provedena.