Rocuronium fresenius kabi

Po intravenózním podání jednorázové dávky rokuronium-bromidu je průběh koncentrace v plazmě ve
třech exponenciálních fázích. U normálních dospělých je střední (95 % CI) poločas eliminace 73 (66 -
80) min, (zdánlivý) distribuční objem v rovnovážném stavu je 203 (193 - 214) ml/kg, a plazmatická
clearance dosahuje 3,7 (3,5 - 3,9) ml/kg/min.

Plazmatická clearance je u geriatrických pacientů a u pacientů s renální dysfunkcí snížena,
v porovnání s mladšími pacienty s normální funkcí ledvin. U pacientů s onemocněním jater byl
průměrný eliminační poločas delší o 30 min a průměrná plazmatická clearance se snížila o ml/kg/min. (Viz bod 4.2.)

Pokud se rokuronium-bromid podává kontinuální infuzí pro usnadnění umělé plicní ventilace po hodin a déle, je střední poločas eliminace a střední (zdánlivý) distribuční objem v rovnovážném stavu
zvýšen. V kontrolovaných klinických studiích se projevila značná interindividuální variabilita
související s povahou a mírou (mnohočetného) orgánového selhání a s individuálními vlastnostmi
pacientů. U pacientů s mnohočetným selháním orgánů byl zjištěn střední (± SD) poločas eliminace
21,5 (± 3,3) hodiny, (zdánlivý) distribuční objem v rovnovážném stavu 1,5 (± 0,8) l/kg a clearance
plazmy 2,1 (± 0,8) ml/kg/min.

Rokuronium-bromid se vylučuje do moči a žluči. Vylučování močí dosahuje během 12 - 24 hodin %. Po injekci radioaktivně označené dávky rokuronium-bromidu se radioaktivně označená látka
během 9 dní vylučuje do moči průměrně ze 47 % a do stolice ze 43 %. Přibližně 50 % zůstává ve
formě původní sloučeniny. V plazmě nejsou detekovány žádné metabolity.

Pediatričtí pacienti
U pediatrických pacientů (n = 146) ve věkovém rozmezí 0 až 17 let byla farmakokinetika rokuronium-
bromidu hodnocena pomocí populační analýzy souborů farmakokinetických dat sloučených ze dvou
klinických studií anestezie sevofluranem (indukční) a isofluranem/oxidem dusným (udržovací). U
všech farmakokinetických parametrů se zjistilo, že jsou lineárně úměrné tělesné hmotnosti, což
dokládá obdobná clearance (l/hod/kg). Distribuční objem (l/kg) a eliminační poločas (hod) se s věkem
(roky) snižovaly. Farmakokinetické parametry typické pediatrické populace v každé věkové skupině
jsou shrnuty níže:

Odhadované FK parametry (průměr [SD]) rokuronium-bromidu u typický u pediatrických pacientů
během anestezie se sevofluranem a oxidem dusným (úvodní) a isofluranem/oxidem dusným (udržovací)



FK parametry
Věkové rozpětí pacientů
Donošení
novorozenci
(0-27 dní)
Kojenci
(28 dní-
měsíce)
Batolata
(3-23 měsíců)
Děti
(2-11 let)
Dospívající
(12-17 let)
CL (l/kg/hod) 0,31 (0,07) 0,30 (0,08) 0,33 (0,10) 0,35 (0,09) 0,29 (0,14)

Distribuční
objem (l/kg) 0,42 (0,06) 0,31 (0,03) 0,23 (0,03) 0,18 (0,02) 0,18 (0,01)
T1/2β (hod) 1,1 (0,2) 0,9 (0,3) 0,8 (0,2) 0,7 (0,2) 0,8 (0,3)