Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Retsevmo


Farmakokinetika selperkatinibu byla hodnocena u pacientů s lokálně pokročilými nebo metastatickými
solidními nádory, jimž byl selperkatinib podáván v dávce 160 mg dvakrát denně, není-li uvedeno
jinak. AUC a Cmax selperkatinibu v ustáleném stavu se zvyšovaly lineárně až nadlineárně úměrně s
dávkou v rozsahu dávky od 20 mg jednou denně po 240 mg dvakrát denně.

Ustáleného stavu bylo dosaženo po 7 dnech a medián indexu akumulace po podávání 160 mg dvakrát
denně byl 3,4násobek. Průměrná hodnota [variační koeficient stavu byla 2 980
Studie in vivo ukázaly, že selperkatinib je mírným inhibitorem P-gp.

Studie in vitro ukázaly, že selperkatinib v klinicky relevantních koncentracích neinhibuje ani
neindukuje CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 nebo CYP2D6.
Studie in vitro ukázaly, že selperkatinib v klinicky relevantních koncentracích inhibuje MATE1 a
BCRP, ale neinhibuje OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3, BSEP ani MATE2-K.
Selperkatinib může zvyšovat sérovou koncentraci kreatininu tím, že snižuje tubulární sekreci
kreatininu v ledvinách inhibicí MATE1.

Absorpce

Po perorálním podání dávky 160 mg se přípravek Retsevmo rychle vstřebal a Tmax byla přibližně dvě
hodiny. Geometrický průměr absolutní biologické dostupnosti po perorálním podání byl 73,2 %

Účinky potravy
V porovnání s AUC a Cmax selperkatinibu podaného nalačno došlo po perorálním podání jedné 160mg
dávky zdravým subjektům spolu s jídlem s vysokým obsahem tuku k nárůstu AUC selperkatinibu o
% a poklesu Cmax o 14 %. Tyto změny nebyly považovány za klinicky relevantní. Selperkatinib lze
proto užívat s jídlem nebo bez jídla.

Distribuce

Průměrná hodnota distribučního objemu populační FK analýzy je po perorálním podání selperkatinibu u dospělých pacientů 191 Selperkatinib se in vitro z 96 % váže na lidské plazmatické proteiny a vazba nezávisí na koncentraci.
Poměr koncentrace v krvi ku koncentraci v plazmě je 0,7.

Biotransformace

Selperkatinib je metabolizován zejména CYP3A4. Po perorálním podání jedné radioaktivně značené
[14C] 160mg dávky selperkatinibu zdravým subjektům představoval nezměněný selperkatinib 86 %
měřených radioaktivních komponent v plazmě.

Eliminace

Po perorálním podání selperkatinibu u dospělých pacientů je průměrná hodnota značené [14C] 160mg dávky selperkatinibu zdravým subjektům bylo 69 % radioaktivní látky zachyceno ve stolici a 24 %
Zvláštní populace

Věk, pohlaví a tělesná hmotnost

Věk přípravku Retsevmo. Pacienti s tělesnou hmotností <50 kg mají léčbu přípravkem Retsevmo zahájit
dávkou 120 mg dvakrát denně a pacienti s tělesnou hmotností≥ 50 kg mají léčbu přípravkem
Retsevmo zahájit dávkou 160 mg dvakrát denně.

Porucha funkce jater
AUC0-∞ selperkatinibu se zvýšila o 7 % u subjektů s lehkou poruchou a o 32 % u subjektů se středně
těžkou poruchou dle Child-Pugh skóre. Expozice selperkatinibu s lehkou či středně těžkou poruchou funkce jater u zdravých subjektů při podání dávky 160 mg.
AUC0-∞ selperkatinibu se zvýšila o 77 % u subjektů s těžkou poruchou funkce jater Comezené množství klinických údajů. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater se proto doporučuje
modifikace dávky
Porucha funkce ledvin
V klinické farmakologické studii používající selperkatinib v dávce 160 mg se expozice subjektů s lehkou, středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin nezměnila. Pacienti s
terminálním stadiem onemocnění ledvin
Pediatrická populace
Na základě omezených farmakokinetických údajů byly Cmax a AUC u dospívajících pacientů ve věku
12–18 let a u dospělých podobné.

Retsevmo

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info