Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed
Parsabiv
Distribuce
U populačního farmakokinetického modelu činil distribuční objem v ustáleném stavu přibližně 796 l. Etelkalcetid se váže především na plazmatický albumin reverzibilní kovalentní vazbou. Nekovalentní vazba etelkalcetidu na plazmatické bílkoviny je nízká s poměrem nevázané frakce 0,53. Poměr koncentrací [14C]-etelkalcetidu v krvi a plazmě je přibližně 0,6.
Biotransformace
Etelkalcetid není metabolizován enzymy CYP450. Biotransformace etelkalcetidu v krvi probíhá reverzibilní výměnou disulfidu s endogenními thioly převážně na formu konjugátu se sérovým albuminem. Plazmatická expozice produktů biotransformace byla přibližně 5x vyšší než expozice etelkacetidu a jejich průběh koncentrace-čas je paralelní průběhu u etelkalcetidu. Převažující produkt biotransformace Eliminace
Efektivní poločas po intravenózním podání 3krát týdně na konci hemodialyzační procedury činil 3 až dní. Etelkalcetid se rychle vylučuje u subjektů s normální funkcí ledvin, zatímco u pacientů s CKD vyžadujících hemodialýzu se vylučoval převážně hemodialýzou. Etelkalcetid se efektivně odstranil při hodnotě clearance hemodialýzy 7,66 l/hod. Po jednorázové dávce radioaktivně značeného etelkalcetidu u pacientů s CKD se sekundární hyperparatyreózou léčených hemodialýzou se během 175denního období sběru přibližně 60 % podaného [14C]-etelkalcetidu dostalo zpět do dialyzátu a přibližně 7 % se objevilo v moči a stolici. Variabilita systémové clearance mezi subjekty u populace pacientů je přibližně 70 %.
Linearita/nelinearita
Farmakokinetika etelkalcetidu je lineární a nemění se v čase po podání jednorázových opakovaných intravenózních dávek léčených hemodialýzou. Při podávání 3x týdně intravenózně na konci každé 3-4hodinové hemodialyzační procedury u pacientů s CKD dosáhly plazmatické hladiny etelkalcetidu přibližně ustálený stav 4 týdny po podávání při pozorovaném dvoj- až trojnásobném poměru kumulace.
Porucha funkce ledvin
Nebyly provedeny žádné specifické farmakokinetické studie u pacientů s mírnou až těžkou poruchou funkce ledvin. Farmakokinetika etelkalcetidu byla popsána u pacientů s CKD léčených hemodialýzou. Etelkalcetid je určený pro pacienty s CKD léčených hemodialýzou.
Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater nebyla provedena žádná specifická studie.
Tělesná hmotnost, pohlaví, věk, rasa
U dospělých studovaných pacientů nebyly pozorovány farmakokinetické rozdíly týkající se tělesné hmotnosti, pohlaví, věku nebo rasy.
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives