Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Paclitaxel mylan


Po intravenózním podání paklitaxel vykazuje dvoufázový pokles plasmatické koncentrace.

Absorpce
Farmakokinetické parametry paklitaxelu byly zjišťovány po 3hodinových a 24hodinových infuzích dávek
135 a 175 mg/m2. Poločas eliminace se pohybuje mezi 3,0 až 52,7 hodinami, hodnoty celkové clearance
mezi 11,6 až 24,0 l/hod/m2. Celková clearance se při vyšších plasmatických hladinách paklitaxelu snižuje.
Střední hodnota distribučního objemu se za rovnovážného stavu pohybuje mezi 198 až 688 l/m2, což
svědčí o rozsáhlé extravaskulární distribuci, respektive o vazbě na tkáně. Při 3hodinové infuzi zvyšujících
se dávek se hladiny v krvi zvyšovaly nelineárně s dávkami. Při 30% zvýšení dávky ze 135 mg/m2 na mg/m2 se Cmax zvýšila o 75 % a AUC0→∞ o 81 %.

Distribuce
Po intravenózní dávce 100 mg/m2 podané formou 3hodinové infuze 19 pacientům s KS byla Cmax
1530 ng/ml (v rozmezí 761 - 2860 ng/ml) a AUC 5619 ng/h/ml (v rozmezí 2609 - 9428 ng/h/ml). Clearance
byla 20,6 l/h/m2 (rozmezí 11 - 38) a distribuční objem byl 291 l/m2 (v rozmezí 121 - 638).
Průměrný poločas eliminace byl 23,7 hodin (rozmezí 12 - 33).

Interindividuální variabilita farmakokinetiky paklitaxelu byla minimální. Kumulace paklitaxelu po
opakovaných léčebných cyklech nebyla zaznamenána.

Ze studií in vitro lze soudit, že na proteiny lidského séra se váže 89 až 98 % léčivého přípravku. Cimetidin,
ranitidin, dexamethason ani difenhydramin vazbu paklitaxelu na bílkoviny neovlivňují.

Eliminace
Způsob eliminace paklitaxelu u lidí nebyl zcela objasněn. Močí se vyloučí 1,3 až 12,6 % podané dávky v
nezměněné formě, což svědčí pro rozsáhlou extrarenální clearence látky. Hlavní eliminační mechanismy
paklitaxelu jsou pravděpodobně metabolismus v játrech a vylučování žlučí. Paklitaxel se primárně
metabolizuje enzymatickým systémem cytochromu P450. Po podání značeného paklitaxelu se průměrně
26 % radioaktivity vyloučilo stolicí jako 6-hydroxypaklitaxel, 2 % jako 3'-p- hydroxypaklitaxel a 6 %
jako 6-3’-p-dihydroxy-paklitaxel. Vznik těchto hydroxylovaných metabolitů katalyzují isoenzymy
CYP2C8 a CYP3A4, případně –2C8 a –3A4. Vliv renální a jaterní dysfunkce na farmakokinetiku
paklitaxelu při 3hodinové infuzi nebyl dostatečně prostudován. U jediného pacienta s hemodialýzou
nebyly při 3hodinové infuzi paklitaxelu v dávce 135 mg/m2 nalezeny rozdíly oproti nedialyzovaným
pacientům.

V klinických studiích, ve kterých byl paklitaxel a doxorubicin podáván současně, byla distribuce a
eliminace doxorubicinu a jeho metabolitů prodloužena. Celková plasmatická expozice doxorubicinu byla
o 30 % vyšší, pokud se paklitaxel podával bezprostředně po doxorubicinu, než když byl mezi jednotlivým
podáním přípravků 24hodinový interval.

Při použití paklitaxelu v kombinaci s jinými přípravky si prosím prostudujte dokumenty Souhrn údajů o
přípravku cis-platina, doxorubicin nebo trastuzumab s uváděnými údaji pro jejich použití.
Stránka 14 z

Paclitaxel mylan

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
In stock | Shipping from 79 CZK
1 790 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
199 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
135 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
499 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
435 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
15 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
309 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
155 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
39 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
145 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
85 CZK
 

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Languages

Czech English Slovak

More info