Moxonidin actavis

Farmakoterapeutická skupina: agonisté imidazolinových receptorů
ATC skupina: C02AC
V různých zvířecích modelech bylo prokázáno, že moxonidin má silný hypotenzivní účinek. Dostupná
experimentální data ukazují, že místo působení moxonidinu je umístěno v centrálním nervovém systému
(CNS).
V mozkovém kmeni se moxonidin selektivně váže na I1-imidazolinové receptory. Tyto receptory citlivé
na imidazolin se nacházejí zejména v rostrální ventrolaterální dřeni, v oblasti, která je důležitá pro
centrální kontrolu periferního sympatického nervového systému. Efekt interakce s těmito Iimidazolinovými receptory spočívá zřejmě ve snížení aktivity sympatiku. Tento efekt byl prokázán na
srdečních, splanchnických a renálních sympatických nervech.
Moxonidin se liší od ostatních centrálně působících antihypertenziv nízkou afinitou k centrálním αadrenergním receptorům ve srovnání s afinitou k I1-imidazolinovým receptorům. Alpha2-adrenergní
receptory jsou považovány za intermediární dráhu, která způsobuje sedaci a sucho v ústech, což jsou
nejčastější nežádoucí účinky centrálně působících antihypertenziv. Průměrný systolický i diastolický
krevní tlak se snižuje v klidu i při námaze.

Účinky moxonidinu na mortalitu a kardiovaskulární morbiditu nejsou v současné době známy.