Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Morivid


Absorpce
Po perorálním podání je maximální koncentrace v plazmě nebo v krvi dosaženo přibližně za 3 až
hodiny. Průměrná absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 79% (SD 12%)
nalačno. Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost hydroxychlorochinu po perorálním podání.

Distribuce
Hydroxychlorochin má velký distribuční objem (5500 l při hodnocení z koncentrace v krvi,
44 000 l při hodnocení z koncentrace v plazmě) v důsledku rozsáhlé kumulace v tkáních a bylo
prokázáno, že se hromadí v krevních buňkách, s poměrem krve k plazmě 7,2. Přibližně 50 %
hydroxychlorochinu se váže na plazmatické proteiny.

Biotransformace
Hydroxychlorochin je metabolizován hlavně na N-desethylhydroxychlorochin a na dva další
metabolity, které jsou společné s chlorochinem, desethylchlorochin a bidesethylchlorochin
Hydroxychlorochin je in vitro metabolizován hlavně CYP2C8, CYP3A4 a CYP2D6 a také FMO-a MAO-A, bez významného zapojení jednotlivého CYP nebo enzymu.

Eliminace
Hydroxychlorochin vykazuje profil vícefázové eliminace s dlouhým terminálním poločasem v
rozmezí 30 až 50 dnů. Přibližně 20-25 % dávky hydroxychlorochinu je vyloučeno močí v
nezměněné podobě.
Po opakovaném chronickém perorálním podávání 200 mg a 400 mg hydroxychlorochin-
sulfátu jednou denně u dospělých pacientů s lupusem nebo revmatoidní artritidou byly
průměrné koncentrace v krvi v ustáleném stavu přibližně 450–490 ng/ml, resp. 870–ng/ml i.

Farmakokinetika hydroxychlorochinu se zdá být lineární v rozmezí terapeutických dávek 200 až mg/den.

Farmakokinetické interakce
Účinek hydroxychlorochinu na jiné léčivé přípravky
Hydroxychlorochin nemá in vitro žádný potenciál inhibovat CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 a
CYP2C19. Hydroxychlorochin inhibuje in vitro CYP2D6 a CYP3A4. Interakční studie ukázala, že
hydroxychlorochin je slabý inhibitor CYP2D6 (viz bod 4.5).
Hydroxychlorochin nemá in vitro žádný významný potenciál indukovat CYP1A2, CYP2B6 a
CYP3A4.
Hydroxychlorochin in vitro významně neinhiboval hlavní transportéry BCRP, OATP1B1,
OATP1B3, OAT1 a OAT3. Hydroxychlorochin inhiboval P-gp ve vysokých koncentracích (viz
bod 4.5).
Hydroxychlorochin má in vitro potenciál inhibovat transportéry OCT1, OCT2, MATE1 a
MATE2- K.

Porucha funkce ledvin
Neočekává se, že by porucha funkce ledvin významně měnila farmakokinetiku
hydroxychlorochinu u pacientů s poruchou funkce ledvin, protože hydroxychlorochin je převážně
metabolizován a pouze 20–25 % dávky hydroxychlorochinu je eliminováno v nezměněné formě
12
močí. Expozice hydroxychlorochinu se může zvýšit až o 46 % u pacientů s těžkou a středně těžkou
poruchou funkce ledvin (viz bod 4.4).

Porucha funkce jater
Vliv poruchy funkce jater na farmakokinetiku hydroxychlorochinu nebyl hodnocen ve
specifické farmakokinetické studii. Vzhledem k tomu, že hydroxychlorochin je převážně
metabolizován, očekává se, že expozice hydroxychlorochinu se u pacientů s poruchou funkce
jater zvýší (viz bod 4.4).

Starší pacienti
Omezené údaje dostupné u starších pacientů s revmatoidní artritidou naznačují, že expozice
hydroxychlorochinu zůstávají ve stejném rozmezí jako expozice pozorované u mladších pacientů.

Pediatrická populace
Farmakokinetika hydroxychlorochinu u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla stanovena.

Morivid

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
In stock | Shipping from 79 CZK
435 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
309 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
155 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
39 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
145 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
85 CZK
 
 
In stock | Shipping from 79 CZK
305 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
305 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
375 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
499 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
275 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
1 290 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Languages

Czech English Slovak

More info