Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Mesulid


Nimesulid se po perorálním podání dobře absorbuje. Po podání jednotlivé dávky 100 mg nimesulidu je
u dospělých dosaženo maximální plazmatické koncentrace (3-4 mg/l) v průběhu 2-3 hodin. AUC = 35 mg.h/l. Mezi těmito hodnotami a výsledky získanými po podávání dávky 100 mg 2x denně po dobu
dní nebyly zjištěny žádné statisticky významné rozdíly.

Až 97,5 % se váže na bílkoviny plazmy.

Nimesulid je několika způsoby výrazně metabolizován v játrech, včetně izoenzymu 2C9 systému
cytochromu P450 (CYP). Při podávání kombinací léčiv, která jsou taktéž metabolizována CYP2C9, je
tedy nutné uvažovat o možných interakcích (viz bod 4.5). Hlavním metabolitem je para-hydroxy
derivát, jenž je také farmakologicky aktivní. Časový interval do zjištění této látky v krevním oběhu je
krátký (cca 0,8 hodiny), avšak rychlost jeho tvorby není vysoká a je mnohem nižší než je rychlost
absorpce nimesulidu. Hydroxynimesulid je jediný metabolit, který je možné v plazmě detekovat a je
téměř úplně konjugován. Hodnota T½ činí 3,2-6,0 hod.

Nimesulid je vylučován převážně močí (cca 50 % podané dávky).
Jen 1–3 % se vylučuje v nezměněné formě. Hydroxynimesulid, hlavní metabolit, je možné zjistit jen
ve formě glukuronátu. Přibližně 29 % podané dávky se po metabolizaci vylučuje stolicí.

Kinetický profil nimesulidu byl po jednotlivém i opakovaném podání starším pacientům nezměněn.

V rámci akutní experimentální studie, kdy byl nimesulid podáván pacientům trpícím mírnou či středně
závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-80 ml/min) a zdravým dobrovolníkům,
nebyla maximální plazmatická koncentrace nimesulidu ani jeho hlavního metabolitu u osob
s poruchou renálních funkcí oproti zdravým dobrovolníkům zvýšená. Hodnoty AUC a t1/2 beta byly o
50 % vyšší, byly však vždy v rozmezí kinetických hodnot pozorovaných v případě nimesulidu u
zdravých dobrovolníků.
Opakované podání léku nezpůsobilo jeho akumulaci v organismu.
Nimesulid je kontraindikován u pacientů s poruchou funkce jater (viz bod 4.3).

Mesulid

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
In stock | Shipping from 79 CZK
1 790 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
199 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
135 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
499 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
435 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
15 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
309 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
155 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
39 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
145 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
85 CZK
 

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Languages

Czech English Slovak

More info