Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Lirien


Ethinylestradiol

Absorpce

Perorálně podaný ethinylestradiol je rychle a kompletně absorbován. Nejvyšší sérové
koncentrace okolo 100 pg/ml je dosaženo během 1–1,5 hodin po užití tablety s 30 mikrogramy
ethinylestradiolu. Během absorpce a během prvního průchodu játry je ethinylestradiol
extenzivně metabolizován, což má za následek průměrnou perorální biologickou dostupnost
okolo 40-60 % (interindividuální variabilita).

Distribuce
/

Ethinylestradiol se silně (z 98 %), ale nespecificky váže na sérový albumin a indukuje zvýšení
sérové koncentrace SHBG. Absolutní distribuční objem ethinylestradiolu je kolem 5 l/kg.

Biotransformace
Ethinylestradiol je kompletně metabolizován (plazmatická clearance 5 ml / min / kg). Vzniklé
metabolity jsou vylučovány močí (40 %) a žlučí/stolicí (60 %).
Ethinylestradiol je reverzibilní inhibitor enzymů CYP2C19, CYP1A1 and CYP1A2 in vitro a
také inhibitor CYP3A4 / 5, CYP2C8 and CYP2J2.

Eliminace
Hladiny ethinylestradiolu klesají ve dvou fázích charakterizovaných poločasy okolo 1-2 hodin a
okolo 20 hodin. Nezměněný ethinylestradiol není vylučován, jeho metabolity jsou vylučovány
močí a žlučí v poměru 4:6. Poločas exkrece metabolitů je asi 1 den.

Rovnovážný stav
Po opakovaném denním podávání tablet s obsahem 150 mikrogramů levonorgestrelu a mikrogramů ethinylestradiolu stoupá koncentrace ethinylestradiolu v séru zhruba o 40 %.
Vzhledem k variabilnímu poločasu závěrečné dispoziční fáze a vzhledem k denní aplikaci,
rovnovážného stavu ethinylestradiolu v séru je dosaženo asi za 5 dnů užívání.

Levonorgestrel

Absorpce

Levonorgestrel je po perorálním podání rychle a kompletně absorbován. Maximální sérové
hladiny asi 2,3 ng/ml je dosaženo za asi 1,3 hodiny po požití jednotlivé dávky 150 mikrogramů
levonorgestrelu. Levonorgestrel je téměř 100% biologicky dostupný po perorálním podání.

Distribuce
Levonorgestrel je vázán na sérový albumin a na sex hormone binding globulin (SHBG). Pouze
1,1 % celkové sérové hladiny látky je přítomna ve formě volného steroidu, cca 65 % je
specificky vázáno na SHBG a okolo 35 % nespecificky na albumin. Zvýšená koncentrace
SHBG, vyvolaná ethinyestradiolem, ovlivňuje relativní distribuci levonorgestrelu v jednotlivých
proteinových frakcích. Po indukci vážícího proteinu SHBG-vázaná frakce stoupá, zatímco volná
a albumin-vázaná frakce klesají. Distribuční objem levonorgestrelu je po jedné dávce 129 l.

Biotransformace
Levonorgestrel je rozsáhle metabolizován.
Hlavní metabolity v plazmě jsou nekonjugované a konjugované formy 3a, 5p-
tetrahydrolevonorgestrelu. Na základě in vitro a in vivo studií je CYP3A4 hlavním enzymem
účastnícím se oxidativního metabolismu levonorgestrelu. Rychlost metabolické clearance ze
séra je asi 1,0 ml/min/kg.

Eliminace
Sérové hladiny levonorgestrelu klesají ve dvou fázích. Závěrečná fáze je charakterizována
poločasem přibližně 25 hodin. Levonorgestrel je před vyloučením metabolizován. Metabolity
levonorgestrelu jsou vylučovány močí a žlučí (stolicí) v poměru přibližně 1:1. Poločas exkrece
metabolitů je asi 1 den.

Rovnovážný stav
Po opakovaném denním podávání přípravku Lirien koncentrace levonorgestrelu stoupá asi
třikrát a dosahuje rovnovážného stavu ve druhé polovině léčebného cyklu. Farmakokinetika
levonorgestrelu je ovlivněna hladinou SHBG v plasmě, která se zvyšuje 1,5 - 1,6krát po dobu
/
denního užívání kombinované antikoncepce s obsahem estradiolu. Tento efekt vede k redukci
clearance na 0,7 ml/min/kg a asi 100 l v rovnovážném stavu.

Lirien

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info