Ketotifen al

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika pro systémovou aplikaci. ATC kód: R06A
X
Ketotifen je tricyklický benzocycloheptathiophenový derivát, který působí při podání per
os a vykazuje různé farmakologické vlastnosti.
Je účinným antihistaminikem s vysokou specifitou k H1-receptorům. Účinky
anticholinergní má slabé.
Další demonstrované účinky ketotifenu se mohou významně uplatňovat v prevenci
bronchiálního astmatu, tj.
- inhibice degranulace žírných buněk a snížení uvolňování mediátorů jako je histamin a
leukotrieny
- inhibice bronchokonstrikce vyvolané SRS-A
- kalcium antagonistický účinek
- zvýšení intracelulární hladiny cAMP (blokádou enzymu fosfodiesterázy)
- prevence, resp. úprava snížené citlivosti β2-receptorů


Na rozdíl od vysoké účinnosti při profylaktickém podávání, nemá ketotifen žádný
terapeutický účinek při akutním astmatickém záchvatu, nemá účinek bronchodilatační.
Účinek ketotifenu se objevuje cca za 8-12 týdnů podávání a účinek jedné dávky přetrvává
až 12 hodin.

Ketotifen může na začátku podávání působit sedativně: sedativní účinek většinou mizí po
prvním týdnu léčby ketotifenem.