Insulin aspart sanofi

Absorpce, distribuce a eliminace

Substituce aminokyseliny prolinu kyselinou asparagovou na pozici B28 snižuje u inzulinu aspart
tendenci ke tvorbě hexamerů, která je pozorována u rozpustného humánního inzulinu. Insulin aspart se
proto rychleji vstřebává z podkoží ve srovnání s rozpustným humánním inzulinem.

Čas potřebný k dosažení maximální koncentrace je v průměru poloviční než u rozpustného humánního
inzulinu. Střední maximální plasmatická koncentrace 492±256 pmol/l byla dosažena za 40 30-40Koncentrace inzulinu se vrátila k výchozí hodnotě přibližně za 4 až 6 hodin po dávce. Rychlost
absorpce byla o něco nižší u pacientů s diabetem 2. typu, což vedlo k nižší Cmax pozdější tmax koncentrace je u inzulinu aspart významně nižší než u rozpustného humánního inzulinu, zatímco
intraindividuální variabilita Cmax je u inzulinu aspart větší.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti Relativní rozdíly ve farmakokinetických vlastnostech mezi inzulinem aspart a rozpustným humánním
inzulinem u starších pacientů rozdílům pozorovaným u zdravých subjektů a mladších pacientů s diabetem. U starších pacientů byla
pozorována snížená rychlost absorpce, mající za výsledek pozdější tmax 60-1202. typu a poněkud nižší než u pacientů s diabetem 1. typu.

Porucha funkce jater
Byla provedena farmakokinetická studie s jednorázovou dávkou inzulinu aspart a to u 24 subjektů
s jaterními funkcemi v rozmezí od normální po těžce poškozenou. U pacientů s poruchou funkce jater
byla absorpční rychlost snížena a byla variabilnější, což mělo za následek opoždění tmax z cca 50 minut
u subjektů s normální jaterní funkcí na cca 85 minut u pacientů se střední a těžkou poruchou funkce
jater. AUC, Cmax a CL/F byly u pacientů se sníženou jaterní funkcí podobné jako u subjektů s normální
jaterní funkcí.

Porucha funkce ledvin
Byla provedena farmakokinetická studie s jednorázovou dávkou inzulinu aspart a to u 18 subjektů s
renálními funkcemi v rozmezí od normální po těžce poškozenou. Hodnota clearance kreatininu neměla
zjevný účinek na AUC, Cmax, CL/F a tmax inzulinu aspart. U pacientů se střední a těžkou poruchou
funkce ledvin byla data omezena. Pacienti se selháním ledvin vyžadujícím léčbu dialýzou nebyli
zkoumáni.

Pediatrická populace
Farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti inzulinu aspart byly sledovány u dětí dospívajících s podobným tmax jako u dospělých. Nicméně Cmax se u obou věkových skupin lišila, což zdůrazňuje
význam individuální titrace inzulinu aspart.