Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Glibomet


Farmakokinetický profil obou léčivých látek je dobře znám, jak při podávání jednotlivě tak ve fixní
kombinaci. Profil lékových interakcí obou složek je také dobře znám.

Související s metforminem

Absorpce

Po perorálním podání se metformin vstřebává ze zažívacího traktu neúplně, ale rychle. U většiny
subjektů byla první koncentrace stanovena při prvním odběru krve (30 min). Po prvním zjištění
přítomnosti docházelo k nárůstu koncentrace až do maximální hodnoty, které bylo dosaženo
v průměru za 2,88 hodin po podání (tmax).
Poté koncentrace klesaly, u všech subjektů byly ale stále zaznamenatelné do 12-24 hodin po podání.
Absolutní biologická dostupnost z tablety obsahující 500 mg nebo 850 mg metformin hydrochloridu je
u zdravých dobrovolníků přibližně 50-60%. Po perorálním podání činila nevstřebaná frakce objevená
ve stolici 20-30%.
Předpokládá se, že farmakokinetika absorpce metforminu je nelineární.
Při doporučených dávkách a dávkovacím schématu metformin hydrochloridu je ustáleného stavu
plazmatických koncentrací dosaženo do 24 až 48 hodin, přičemž tyto koncentrace jsou obvykle nižší
než 1 μg/ml. V rámci kontrolovaných klinických studií nepřesahovala maximální plazmatická
koncentrace metforminu (cmax) 4 μg/ml, a to ani při maximálních dávkách.

Distribuce
Distribuce metforminu je rychlá, zatímco míra vazby na plazmatické bílkoviny je nízká. Metformin
prostupuje do erytrocytů. Maximální hladina v krvi je nižší než maximální hladina v plasmě a podle
všeho je jí dosaženo zhruba ve stejnou dobu. Červené krvinky jsou s největší pravděpodobností
sekundárním distribučním kompartmentem. Průměrný distribuční objem (Vd) se pohybuje v rozmezí
63-276 l.

Biotransformace
Metformin je zřejmě vylučován převážně v moči cestou renální exkrece, a to jako téměř nezměněná
sloučenina. U lidí nebyly identifikovány žádné metabolity.

Eliminace
Renální clearance metforminu je >400 ml/min, což značí, že metformin je vylučován glomerulární
filtrací a tubulární sekrecí. Biologický poločas (t1/2) metforminu je přibližně 3,7 hodin.
U pacientů s poškozením ledvin je eliminace prodloužená.


Související s glibenklamidem

Absorpce

Po perorálním podání se 84% glibenklamidu rychle vstřebává ze zažívacího traktu, přičemž potrava
zřejmě nemá na rychlost či míru vstřebávání vliv.
U většiny subjektů byla první koncentrace stanovena při prvním odběru krve (30 min). Po prvním
zjištění přítomnosti docházelo k nárůstu koncentrace až do maximální hodnoty, které bylo dosaženo
v průměru po 3,28 hodinách (tmax).

Distribuce
Distribuce glibenklamidu dosud nebyla plně popsána, nicméně nejvyšší koncentrace léčiva byly
prokázány v játrech, v ledvinách a v tenkém a tlustém střevě. Glibenklamid se silně váže na
plazmatické bílkoviny (více než 99 %), což může vysvětlovat některé lékové interakce.

Biotransformace
Větší část glibenklamidu se metabolizuje u lidí v játrech na neúčinné metabolity, a to hydroxylací
jádra v pozici C4 na hydroxy-metabolity (cis-3-hydroxyglibenklamid 15% a trans-hydroxyglibenklamid 80 %), a další třetí, neidentifikovaný metabolit má radioaktivní podíl pouze
1,4%. Hepatocelulární selhání snižuje metabolismus glibenklamidu a znatelně zpomaluje jeho
vylučování.

Eliminace
Parentní léčivo a jeho metabolity se vylučují v moči (38,5%) a žluči (59%) do 48 hodin po podání.
Eliminační poločas (t1/2) je 15 hodin.
Vylučování metabolitů ve žluči je zvýšené při nedostatečné funkci ledvin až do clearance kreatininu
30 ml/min, podle závažnosti poruchy funkce ledvin. Nedostatečnost ledvin tudíž nemá na vylučování
glibenklamidu vliv za předpokladu, že clearance kreatininu zůstává vyšší než 30 ml/min.

Glibomet

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
In stock | Shipping from 79 CZK
1 790 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
199 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
135 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
499 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
435 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
15 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
309 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
155 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
39 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
145 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
85 CZK
 

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Languages

Czech English Slovak

More info