Furosemid bbp
Distribuce
Distribuční objem furosemidu je 0,1 až 1,2 l/kg tělesné hmotnosti. Distribuční objem může být zvýšen
v závislosti na souběžném onemocnění.
Vazba na bílkoviny (převážně na albumin) je vyšší než 98 %.
Furosemid je vylučován do mateřského mléka. Prochází placentární bariérou a pomalu přechází k
plodu. Furosemid dosahuje podobné koncentrace u matky, plodu i novorozence.
Eliminace
Furosemid je eliminován převážně v nekonjugované formě, a to především sekrecí v proximálním
tubulu. Po intravenózním podání se 60 až 70 % furosemidu eliminuje tímto způsobem. Glukuronové
metabolity furosemidu představují 10 % až 20 % látky vyloučené močí. Zbytek dávky je eliminován
stolicí, pravděpodobně biliární sekrecí. Po intravenózním podání je plazmatický poločas furosemidu v
rozmezí 1 až 1,5 hodiny.
Porucha funkce ledvin
Při poruše funkce ledvin je eliminace furosemidu pomalejší a jeho poločas zvýšen. U pacientů s
poruchou funkce ledvin může terminální poločas dosáhnout až 24 hodin.
Při nefrotickém syndromu vede nižší koncentrace plasmatických proteinů k vyšším koncentracím
nekonjugovaného furosemidu (volného). Na druhou stranu je účinnost furosemidu u těchto pacientů
snížena z důvodu intratubulární vazby na albumin a z důvodu snížené tubulární sekrece.
Furosemid je špatně dialyzovatelný u pacientů podstupujících hemodialýzu, peritoneální dialýzu nebo
CAPD (kontinuální ambulantní peritoneální dialýza).
Porucha funkce jater
Při poruše funkce jater se poločas furosemidu zvyšuje o 30 až 90 %, převážně z důvodu vyššího
distribučního objemu. Biliární eliminace může být snížena (až na 50 %). U této skupiny pacientů je
větší proměnlivost farmakokinetických parametrů.
Městnavé srdeční selhání, těžká hypertenze, starší pacienti
Eliminace furosemidu je pomalejší z důvodu snížené funkce ledvin u pacientů s městnavým srdečním
selháním, s těžkou hypertenzí nebo u starších pacientů.
Nedonošené děti a novorozenci
V závislosti na stupni vývoje ledvin může být eliminace furosemidu pomalá. U dětí s nedostatečnou
kapacitou glukuronidace je metabolismus léčiva také snížen. U donošených novorozenců je poločas
obecně nižší než 12 hodin. U dětí ve věku 2 měsíců nebo starších je terminální clearance stejná jako u
dospělých.