Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed
Frimig
Absorpce Po perorálním podání je sumatriptan rychle vstřebáván, 70 % maximální koncentrace je dosaženo po 45 minutách. Maximální koncentrace v plazmě po dávce 100 mg je 54 ng/ml. Průměrná absolutní perorální biologická dostupnost je 14 %, což je částečně důsledkem presystemové metabolizace a částečně důsledkem neúplné absorpce. Poločas eliminační fáze je přibližně 2 hodiny, ačkoli existují náznaky delší terminální fáze.
Distribuce Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 – 21 %), průměrný distribuční objem je 170 litrů.
Biotransformace / Eliminace Průměrná celková clearance je přibližně 1160 ml/min a průměrná renální plazmatická clearance je přibližně 260 ml/min. Extrarenální clearance tvoří zhruba 80 % celkové clearance. Sumatriptan je převážně vylučován oxidačním metabolizmem zprostředkovaným monoaminooxidázou A. Hlavní metabolit, analog sumatriptanu kyselina indoloctová, je vylučován zejména močí, kde je přítomen v podobě volné kyseliny a jako glukuronidový konjugát. Nejeví žádnou známou 5HT1 nebo 5HT2 aktivitu. Méně významné metabolity nebyly identifikovány. Farmakokinetika perorálního sumatriptanu se nezdá být významně ovlivněna záchvaty migrény.
Pediatrická populace/starší pacienti V pilotní studii nebyly nalezeny žádné významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech mezi staršími a mladými zdravými dobrovolníky.
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives