Forvel

Farmakoterapeutická skupina: antidota, ATC kód: V03ABMechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Naloxon-hydrochlorid, polosyntetický morfinový derivát (N-allyl-nor-oxymorfon), je specifický
opioidní antagonista, který působí kompetitivně na opioidních receptorech. To odhaluje velmi vysokou
afinitu k opioidním receptorům, a proto vytěsňuje jak opioidní agonisty, tak částečné antagonisty, jako
je například pentazocin, ale i nalorfin. Naloxon-hydrochlorid nepůsobí proti centrálnímu útlumu
způsobenému hypnotiky nebo jinými neopioidními látkami a nemá „agonistické“ nebo morfinu podobné
vlastnosti charakteristické pro jiné antagonisty opioidů. Dokonce i vysoké dávky léku (10krát vyšší, než
je obvyklá terapeutická dávka) vyvolávají nevýznamnou analgezii, pouze mírnou ospalost a žádný
respirační deprese, psychomimetické účinky, změny v krevním oběhu nebo miózu. Při chybění
opioidních nebo agonistických účinků jiných opioidních antagonistů nevykazuje v podstatě žádnou
farmakologickou aktivitu. Vzhledem k tomu, že naloxon-hydrochlorid nezhoršuje na rozdíl od nalorfinu
respirační útlum způsobený jinými látkami, může být také používán pro diferenciální diagnostiku.
Nebylo prokázáno, že naloxon-hydrochlorid vede k toleranci nebo způsobuje fyzickou nebo mentální
závislost.
V případě závislosti na opioidech zvýší podání naloxon-hydrochloridu symptomy fyzické závislosti. Při
intravenózním podání bude farmakologický účinek naloxon-hydrochloridu obvykle zjevný během dvou
minut. Doba trvání antagonistického účinku závisí na dávce, ale obecně se pohybuje v rozmezí 1–hodiny. Potřeba opakovaných dávek závisí na množství, typu a cestě podání opioidu, který má být
antagonizován.