Foradil
Farmakoterapeutická skupina: selektivní agonisté beta2-adrenergních receptorů
ATC kód: R03AC
Formoterol je silný agonista beta2-adrenergních receptorů. U pacientů s reverzibilní
obstrukcí dýchacích cest působí bronchodilatačně. Účinek nastupuje velmi rychle (během
až 3 minut) a trvá ještě 12 hodin po inhalaci. V terapeutických dávkách jsou účinky na
kardiovaskulární systém minimální a vyskytují se jen příležitostně.
Formoterol inhibuje uvolnění histaminu a leukotrienů z pasivně senzibilizovaných
lidských plic. U zvířat byly pozorovány některé protizánětlivé účinky, jako je potlačení
edému a pokles kumulace zánětlivých buněk.
Ve studiích in-vitro na průdušnici morčat bylo zjištěno, že racemická forma formoterolu
a jeho (R,R)- a (S,S)-enantiomery jsou vysoce selektivní agonisté beta2-adrenoreceptorů.
(S,S)-enantiomer byl 800 až 1 000krát méně účinný než (R,R)-enantiomer a neovlivnil
účinek (R,R)-enantiomeru na hladké svalstvo průdušnice. Nebyl prokázán žádný
farmakologický podklad pro užití jednoho ze dvou enantiomerů přednostně
před racemickou směsí.
U člověka bylo prokázáno, že Foradil je účinný v prevenci bronchospazmu vyvolaného
inhalačními alergeny, námahou, chladem, histaminem nebo metacholinem.
Formoterol aplikovaný inhalátorem Aerolizer dvakrát denně v dávkách 12 mikrogramů
nebo 24 mikrogramů působí u pacientů se stabilní CHOPN rychlý nástup
bronchodilatace, která přetrvává ještě za 12 hodin, a která je subjektivně doprovázena
zlepšením kvality života (užití dotazníku Saint George’s Respiratory Questionnaire).