Fentalis akut

Fentanyl je vysoce lipofilní lék velmi rychle absorbovaný ústní sliznicí a pomaleji
gastrointestinálním traktem. Perorálně podávaný fentanyl prochází intenzivním metabolickým
procesem při prvním průchodu játry a střevem.

Absorpce
Fentalis Akut je sublingvální tableta s rychlým rozpuštěním. K rychlé absorpci fentanylu dochází
po dobu zhruba 30 minut po podání přípravku Fentalis Akut. Absolutní biologická dostupnost
přípravku Fentalis Akut byla spočítána na 54 %. Průměrné maximální plazmatické koncentrace
fentanylu jsou v rozmezí 0,2 až 1,3 ng/ml (po podání 100 až 800 μg přípravku Fentalis Akut) a jsou
dosaženy během 22,5 až 240 minut.

Distribuce
Asi 80-85 % fentanylu je vázáno na plazmatické proteiny, hlavně 1-glykoprotein a v menším
rozsahu i na albumin a lipoprotein. Distribuční objem fentanylu v ustáleném stavu činí asi 3-6 l/kg.

Biotransformace
Fentanyl je metabolizován hlavně prostřednictvím CYP3A4, a to na řadu farmakologicky
neúčinných metabolitů, např. norfentanyl. Do 72 hodin po intravenózním podání je kolem 75 %
dávky vyloučeno v moči, nejčastěji jako metabolity, a méně než 10 % v původní formě. Asi 9 %
dávky je vyloučeno ve stolici, hlavně jako metabolity.

Eliminace
Celková plazmatická clearance fentanylu činí asi 0,5 l/h/kg.
Po podání přípravku Fentalis Akut je hlavní poločas eliminace fentanylu asi 7 hodin (v rozsahu 12,5 hodin) a konečný poločas činí asi 20 hodin (rozsah 11,5-25 hodin).

Linearita/nelinearita
Farmakokinetika přípravku Fentalis Akut je úměrná dávce v rozmezí 100 až 800 μg.
Farmakokinetické studie prokázaly, že násobky tablet jsou ekvivalentní jednotlivým tabletám s
ekvivalentní dávkou.

Porucha funkce ledvin/jater
Porucha funkce jater nebo ledvin může způsobit zvýšené sérové koncentrace. U starších,

12/13
kachektických nebo jinak oslabených pacientů může být clearance fentanylu nižší, což může
způsobit delší konečný poločas látky (viz body 4.2 a 4.4).