Ewofex

Farmakoterapeutická skupina: Jiná antihistaminika pro systémovou aplikaci
ATC kód: R06AX26

Mechanismus účinku:
Fexofenadin-hydrochlorid je H1 antihistaminikum bez sedativního účinku. Jedná se o farmakologicky
aktivní metabolit terfenadinu.

Klinická účinnost a bezpečnost
Studie sledující výskyt pupenů a zarudnutí kůže indukované lidským histaminem po jednorázové a 2x
denně podávané dávce fexofenadin-hydrochloridu prokázaly, že antihistaminový efekt léčivého
přípravku začíná během hodiny s dosažením maxima za 6 hodin s trváním 24 hodin. Nebyl prokázán
vznik tolerance na tyto účinky ani po 28 dnech podávání. Prokázala se existence pozitivního vztahu
dávka-účinek v rozmezí dávek od 10 mg do 130 mg podávaných perorálně. V tomto modelu
antihistaminové aktivity bylo prokázáno, že je zapotřebí dávky minimálně 130 mg k dosažení
konzistentního účinku trvajícího po dobu 24 hodin. Maximální inhibice vzniku pupenů a zarudnutí kůže
indukovaných histaminem byla více než 80 %.

Nebyly pozorovány žádné významné změny QTc intervalu u pacientů se sezónní alergickou rýmou, kteří
dostávali fexofenadin-hydrochlorid v dávce až 240 mg 2krát denně po dobu 2 týdnů, ve srovnání se
skupinou užívající placebo. Nebyly také pozorovány žádné významné změny QTc intervalu u zdravých
subjektů užívajících dávky do 60 mg fexofenadin-hydrochlorid 2krát denně po dobu 6 měsíců, 400 mg
2krát denně po dobu 6,5 dne a 240 mg jednou denně po dobu jednoho roku ve srovnání se skupinou
užívající placebo.

Fexofenadin neměl v koncentracích 32krát vyšších, než jsou terapeutické hodnoty u člověka, žádný
účinek na opožděné otevření draslíkového kanálu v buňkách lidského srdce.

Fexofenadin-hydrochlorid (5-10 mg/kg perorálně) inhiboval bronchospasmus vyvolaný antigenem u
senzibilizovaných morčat a potlačoval uvolňování histaminu v koncentracích vyšších, než jsou
terapeutické (10-100 M), z peritoneálních mastocytů.

- 5 -