Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Dualkopt


Dorzolamid-hydrochlorid
Na rozdíl od perorálních inhibitorů karboanhydrázy umožňuje lokální aplikace dorzolamid-
hydrochloridu, aby léčivá látka vyvíjela svůj účinek přímo v oku při podstatně nižších dávkách, a proto
s menší systémovou expozicí. V klinických studiích to vedlo ke snížení nitroočního tlaku bez poruch
acidobazické rovnováhy nebo změn v koncentracích elektrolytů, které jsou charakteristické pro
perorální inhibitory karboanhydrázy.

Při lokální aplikaci se dorzolamid dostává do systémového oběhu. K vyhodnocení potenciálu k
systémové inhibici karboanhydrázy po místní aplikaci byly měřeny koncentrace léčivé látky
a metabolitů v erytrocytech a v plazmě a inhibice karboanhydrázy v erytrocytech. Při dlouhodobé
aplikaci se dorzolamid hromadí v erytrocytech v důsledku selektivní vazby na KA-II při současném
zachování extrémně nízkých koncentrací volné léčivé látky v plazmě. Mateřská léčivá látka vytváří
jediný metabolit, N-desethyl, který inhibuje KA-II méně účinně než mateřská léčivá látka, ale inhibuje
i méně aktivní izoenzym (KA-I). Metabolit se také hromadí v erytrocytech, kde se primárně váže na
KA-I. Dorzolamid se váže se střední intenzitou na proteiny v plazmě (přibližně z 33 %). Dorzolamid se


primárně vylučuje v nezměněné podobě močí; metabolit se vylučuje močí rovněž. Po ukončení
dávkování se dorzolamid vymývá z erytrocytů nelineárním způsobem, výsledkem je rychlý počáteční
pokles koncentrace léčivé látky s následnou pomalejší fází vylučování s poločasem přibližně čtyř
měsíců.

Pokud byl dorzolamid podáván perorálně ve snaze napodobit maximální systémovou expozici po
dlouhodobé lokální aplikaci do oka, bylo ustáleného stavu dosaženo do 13 týdnů. V ustáleném stavu
nebyla v plazmě prakticky žádná volná léčivá látka ani metabolit; inhibice KA v erytrocytech byla nižší,
než se předpokládalo, že je nutná k farmakologickému účinku na funkci ledvin nebo dýchání. Podobné
farmakokinetické výsledky byly pozorovány po chronické lokální aplikaci dorzolamid-hydrochloridu.
Někteří starší pacienti s poruchou funkce ledvin (odhadnutá hodnota CrCl 30-60 ml/min) však
vykazovali vyšší koncentrace metabolitů v erytrocytech, tomuto nálezu ale nebylo možno přiřadit žádné
významné rozdíly v inhibici karboanhydrázy a žádné klinicky významné systémové nežádoucí účinky.

Timolol-maleinát
Ve studii plazmatických koncentrací léčivé látky u šesti jedinců byla systémová expozice timololu
stanovena po lokální aplikaci oftalmického roztoku timolol-maleinátu 0,5% dvakrát denně. Střední
hodnota maximální plazmatické koncentrace po ranní aplikaci byla 0,46 ng/ml a po odpolední aplikaci
činila 0,35 ng/ml.

Dualkopt

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info