Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Concerta


Absorpce

Methylfenidát se rychle absorbuje. Po perorálním podání přípravku Concerta dospělým se potah
tablety rozpadne, což zajistí počáteční maximální koncentraci léčivé látky za asi 1 až 2 hodiny.
Methylfenidát obsažený ve dvou vnitřních vrstvách se postupně uvolňuje během několika
následujících hodin. Maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo asi za 6 až 8 hodin, po
nichž plazmatická hladina methylfenidátu postupně klesá. Concerta podávaná jednou denně
minimalizuje kolísání mezi maximální a minimální koncentrací spojené s podáním
methylfenidátu v lékové formě s okamžitým uvolňováním třikrát denně. Rozsah absorpce
z přípravku Concerta podaného jednou denně je srovnatelný s obvyklými lékovými formami
s okamžitým uvolňováním.

Po podání přípravku Concerta 18 mg jednou denně 36 dospělým byly průměrné farmakokinetické
parametry: Cmax 3,7  1,0 (ng/ml), tmax 6,8  1,8 (hod), AUCinf 41,8  13,9 (ng.hod/ml) a t3,5  0,4 (hod).

Ve farmakokinetice přípravku Concerta nebyly pozorovány rozdíly po jednorázovém nebo
opakovaném podání jednou denně, což naznačuje, že nedochází k významné akumulaci léčivé
látky. AUC a t1/2 po opakovaném podání jednou denně jsou podobné AUC a t1/2 po první dávce
přípravku Concerta 18 mg.

Po podání přípravku Concerta v jednorázové dávce 18 až 72 mg/den dospělým, byly Cmax a
AUCinf methylfenidátu úměrné dávce.

Distribuce

Plazmatická koncentrace methylfenidátu u dospělých klesá po perorálním podání
biexponenciálně. Poločas methylfenidátu po perorálním podání přípravku Concerta dospělým byl
přibližně 3,5 hod. Poměr methylfenidátu vázaného na bílkoviny a jeho metabolitů je přibližně
15 %. Distribuční objem methylfenidátu je přibližně 13 l/kg.

Biotransformace

U člověka je methylfenidát primárně metabolizován deesterifikací na kyselinu alfa-fenyl-
piperidinovou (PPA, přibližně 50násobek hladin nezměněné látky), která má malou nebo žádnou
farmakologickou účinnost. U dospělých je podle hodnocení metabolismus přípravku Concerta
jednou denně podobný metabolismu methylfenidátu třikrát denně. Metabolismus jednorázové a
opakované dávky přípravku Concerta jednou denně je podobný.

Eliminace

Eliminační poločas methylfenidátu u dospělých po podání přípravku Concerta byl přibližně
3,5 hodiny. Po perorálním podání je asi 90 % dávky vyloučeno močí a 1 až 3 % stolicí jako
metabolity během 48 až 96 hodin. Malé množství nezměněného methylfenidátu se vyloučí močí
(méně než 1 %). Hlavní metabolit v moči je kyselina alfa-fenyl-piperidinová (60 – 90 %).



Po perorálním podání radioaktivně označeného methylfenidátu se u člověka asi 90 %
radioaktivity objevilo v moči. Hlavní metabolit v moči byla PPA představující přibližně 80 %
dávky.

Vliv potravy

U pacientů nebyl zaznamenán rozdíl ve farmakokinetice nebo farmakodynamice přípravku
Concerta po podání po snídani s vysokým obsahem tuku a nalačno.

Zvláštní skupiny pacientů

Pohlaví

U zdravých dobrovolníků byla průměrná na dávku upravená AUCinf pro přípravek Concerta
36,7 ng.hod/ml u mužů a 37,1 ng.hod/ml u žen; mezi oběma skupinami nebyly zaznamenány
rozdíly.

Rasa

U zdravých dospělých, kterým byla podána Concerta, byla na dávku upravená AUCinf
konzistentní mezi etniky; je však možné, že zkoušený vzorek nebyl dostatečný pro detekci
etnických rozdílů ve farmakokinetice.

Věk

Farmakokinetika přípravku Concerta nebyla studována u dětí do 6 let. U dětí ve věku 7 – 12 let
byly farmakokinetické parametry přípravku Concerta po podání 18, 36 a 54 mg (průměr  SD):
Cmax 6,0  1,3; 11,3  2,6 a 15,0  3,8 ng/ml; tmax 9,4  0,02; 8,1  1,1 a 9,1  2,5 hod a AUC0-11,50,4  7,8; 87,7  18,2 a 121,5  37,3 ng.hod/ml.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není s přípravkem Concerta žádná zkušenost. Po perorálním
podání radioaktivně označeného methylfenidátu byl methylfenidát extenzivně metabolizován a
přibližně 80 % radioaktivity se vyloučilo močí ve formě PPA. Vzhledem k tomu, že ledvinová
clearance není významnou cestou clearance methylfenidátu, neočekává se, že by porucha ledvin
měla významný vliv na farmakokinetiku přípravku Concerta.

Porucha funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater není s přípravkem Concerta žádná zkušenost.

Concerta

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info