sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Cetirizin Dr.Max 10 mg potahované tablety


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje cetirizini dihydrochloridum 10 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: 53,50 mg monohydrátu laktózy/tableta.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Bílá nebo téměř bílá potahovaná tableta ve tvaru tobolky na jedné straně hladká, na druhé straně s půlící
rýhou.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Cetirizin Dr.Max je indikován u dospělých, dospívajících a dětí starších 6 let:
- pro zmírnění nosních a očních symptomů sezónní a celoroční alergické rinitidy.
- pro zmírnění symptomů chronické idiopatické urtikárie.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí
10 mg jednou denně.

Starší pacienti
Na základě dostupných údajů se usuzuje, že u starších pacientů s normální funkcí ledvin není nutné
dávku snižovat.

Porucha funkce ledvin
Údaje o poměru účinnost/bezpečnost léčiva nejsou pro pacienty s poruchou funkce ledvin k dispozici.
Protože hlavní cestou vylučování cetirizinu jsou ledviny (viz bod 5.2), musí být v případě, kdy nelze
použít alternativní léčbu, upraveny intervaly dávek individuálně podle renální funkce. Podle následující
tabulky nastavte dávkování dle uvedených informací. Aby bylo možné tuto tabulku použít, je třeba u
pacienta stanovit clearance kreatininu (CLcr) v ml/min. Hodnotu CLcr (ml/min) lze určit ze stanoveného
sérového kreatininu (mg/dl) pomocí následujícího vzorce:


CLcr=[140 − věk (v letech)] x hmotnost (kg)
72 x kreatinin v séru (mgdl)
(x 0,85 pro ženy)

Úprava dávkování pro dospělé pacienty s poruchou funkce ledvin
Skupina Clearance kreatininu (ml/min) Dávkování a frekvence 
Normální ≥ 80 10 mg jednou denně 
Mírná 㔰 ⴀ 㜹 10 mg jednou denně 
Středně závažná ㌰ ⴀ 㐹 5 mg jednou denně 
Závažná 㰠㌰ 㔠洀最敤渀潵⁺愠(一)摮礀 
Dialyzovaní pacienti v
konečném stadiu onemocnění
氀敤瘀椀渀 
㰠㄰ kontraindikováno 
 
Porucha funkce jater
U pacientů výhradně s poruchou funkce jater není nutné dávkování upravovat. U pacientů s poruchou
funkce jater i ledvin se doporučuje úprava dávky (viz „Porucha funkce ledvin“).

Pediatrická populace
Léková forma tablet se nemá užívat u dětí mladších 6 let, protože neumožňuje potřebnou úpravu
dávkování.

Děti od 6 do 12 let: 5 mg dvakrát denně.
Dospělí a dospívající starší než 12 let: 10 mg jednou denně.

U pediatrických pacientů s poruchou funkce ledvin se musí dávka individuálně přizpůsobit podle renální
clearance každého pacienta, jeho věku a tělesné hmotnosti.

Způsob podání

Tablety se polykají a zapíjejí sklenicí vody.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, na hydroxyzin
nebo na jakýkoli derivát piperazinu.

Pacienti se závažnou poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu pod 10 ml/min.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při terapeutických dávkách nebyly prokázány žádné klinicky významné interakce s alkoholem (pro
hladinu alkoholu v krvi ve výši 0,5 g/l). Přesto se při současném požívání alkoholu doporučuje opatrnost.

Pozornost je třeba věnovat pacientům s predispozičními faktory retence moči (např. míšní léze,
hyperplazie prostaty), protože cetirizin může zvyšovat riziko retence moči.

Opatrnost se doporučuje u pacientů s epilepsií nebo rizikem výskytu křečí.

Reakce na alergologické kožní testy jsou tlumeny antihistaminiky a je třeba dodržet „wash-out period“
- fáze vyloučení (3 dny) před jejich provedením.

Pruritus a/nebo kopřivka se mohou objevit, když se cetirizin přestane užívat, dokonce i když se tyto
příznaky nevyskytovaly před zahájením léčby. Příznaky mohou být v některých případech intenzivní a
mohou vyžadovat opět začít s léčbou. Příznaky by po opětovném zahájení léčby měly vymizet.


Pediatrická populace
Podávání potahovaných tablet dětem do 6 let se nedoporučuje, protože tato léková forma neumožňuje
odpovídající úpravu dávkování. Doporučuje se použít pediatrickou lékovou formu cetirizinu.

Tento přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy,
úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Žádné interakce s tímto antihistaminikem nejsou očekávány z důvodů farmakokinetických a
farmakodynamických vlastností cetirizinu a jeho tolerančního profilu. Během provedených interakčních
studií typu „lék-lék“, zvláště s pseudoefedrinem nebo s theofylinem v dávce 400 mg/den, nebyly
prokázány ani farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakce.

Stupeň absorpce cetirizinu není při užívání s jídlem snížen, snižuje se však rychlost absorpce.

U citlivých pacientů může současné požívání alkoholu nebo užívání jiných látek tlumících CNS vyvolat
snížení bdělosti a výkonnosti, třebaže cetirizin nezesiluje účinky alkoholu (0,5 g/l v krvi).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Prospektivně shromážděné údaje o výsledcích těhotenství pro cetirizin nenaznačují potenciál maternální
nebo fetální/embryonální toxicity při výše uvedeném dávkování. Studie na zvířatech nenaznačují přímé
nebo nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, fetální/embryonální vývoj, porod nebo poporodní vývoj.
Při podávání těhotným ženám je přesto třeba opatrnosti.

Kojení
Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka v koncentracích 25 % až 90 % ve srovnání s naměřenými
koncentracemi v plazmě v závislosti na čase odebrání vzorku po podání. Proto je třeba opatrnosti při
užívání cetirizinu kojícími ženami.

Fertilita
Údaje o fertilitě u člověka jsou omezené, ale žádné bezpečnostní riziko nebylo zjištěno. Studie na
zvířatech neukazují žádné bezpečnostní riziko pro reprodukci u člověka.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Objektivní měření schopnosti řídit, spánkové latence a výkonnosti na montážní lince neprokázala u
doporučené dávky 10 mg žádné klinicky relevantní účinky.

Avšak pacienti, kteří pociťují ospalost, nemají řídit, účastnit se potenciálně nebezpečných činností nebo
obsluhovat stroje. Nemají překračovat doporučenou dávku a mají vzít v úvahu reakci svého organismu
na daný lék.

4.8 Nežádoucí účinky

Klinické studie
Přehled
Klinické studie prokázaly, že cetirizin má při doporučeném dávkování mírné nežádoucí účinky na CNS
včetně somnolence, únavy, závratí a bolestí hlavy. V některých případech byla hlášena paradoxní
stimulace CNS.


Přestože je cetirizin selektivní antagonista periferních H1 receptorů a relativně nevykazuje
anticholinergní působení, byly hlášeny ojedinělé případy obtíží s močením, poruchy akomodace oka a
pocit sucha v ústech.

Dále byly hlášeny případy abnormální jaterní funkce se zvýšenou hladinou jaterních enzymů
doprovázenou zvýšenou hladinou bilirubinu. Tyto příznaky většinou odezněly po ukončení léčby
cetirizin-dihydrochloridem.

Seznam nežádoucích účinků
Dvojitě zaslepené kontrolované klinické studie porovnávající cetirizin s placebem nebo s jinými
antihistaminiky v doporučené dávce (10 mg denně u cetirizinu), z nichž jsou k dispozici kvantifikované
údaje o bezpečnosti, zahrnovaly více než 3 200 subjektů, jimž byl podáván cetirizin.

Z tohoto souboru byly u studií kontrolovaných placebem při dávce 10 mg cetirizinu hlášeny následující
nežádoucí účinky s mírou výskytu 1,0 % a vyšší:

Nežádoucí účinek  
(WHO-ART)
Cetirizin 10 mg
(n = 3260)
Placebo
(n = 3061)
Celkové poruchy 愠爀攀慫捥⁶ místě 慰氀椀欀慣攀 
Únava  
 
ㄬ㘳.. 
 
〬㤵.. 
Poruchy nervového systému  
Závratě  
䈀潬敳琀⁨氀慶礀  
 
 
ㄬ㄰.. 
㜬㐲.. 
 
 
〬㤸.. 
㠬〷.. 
Gastrointestinální poruchy  
Bolest břicha 
Sucho v ústech 
一慵稀敡 
 
〬㤸.. 
(水)卄.. 
ㄬ〷.. 
 
ㄬ十.. 
〬㠲.. 
ㄬᄂ.. 
Psychiatrické poruchy 
卯洀湯氀敮挀攀 
 
㤬㘳.. 
 
㔬〰.. 
刀espirační, hrudní a mediastinální poruchy 
䙡爀礀湧椀琀椀摡  
 
ㄬ(代) ─ 
 
ㄬ㌴ ─ 
  
Ačkoliv byla somnolence statisticky četnější než ve skupině užívající placebo, jednalo se ve většině
případů o mírnou až středně závažnou somnolenci. Objektivní testy prokázané jinými studiemi ukázaly,
že každodenní činnosti obvykle nejsou při doporučené denní dávce u zdravých mladých dobrovolníků
ovlivněny.

Pediatrická populace

Nežádoucí účinky s mírou výskytu 1 % a víc u dětí ve věku od 6 měsíců do 12 let zahrnutých do
placebem kontrolovaných klinických studií jsou:

Nežádoucí účinky  
(WHO-ART)
Cetirizin
(n = 1656)
Placebo
(n = 1294)
Gastrointestinální poruchy 
Průjem  
 
ㄬ〠─ 
 
〬㘠─ 
Psychiatrické poruchy 
卯洀湯氀敮挀攠 
 
ㄬ㠠─ 
 
ㄬ㐠─ 
Respirační, hrudní a mediastinální
灯爀畣桹 
刀椀湩琀椀搀愠 
 
ㄬ㐀 ─ 
 
ㄬ㄀ ─ 

Celkové poruchy a reakce v místě
aplikace
Únava

1,0 %

0,3 %

Zkušenosti po uvedení přípravku na trh
Vedle nežádoucích účinků hlášených během klinických studií uvedených výše po uvedení přípravku na
trh hlášeny následující nežádoucí účinky.

Nežádoucí účinky hlášené z postmarketingových zkušeností jsou uvedeny podle tříd orgánových
systémů MedDRA a podle frekvence výskytu.

Frekvence je definována takto: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až
< 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů
nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systému
velmi vzácné: trombocytopenie

Poruchy imunitního systému:
vzácné: hypersenzitivita
velmi vzácné: anafylaktický šok

Poruchy metabolismu a výživy
není známo: zvýšená chuť k jídlu

Psychiatrické poruchy:
méně časté: agitovanost
vzácné: agrese, zmatenost, deprese, halucinace, insomnie
velmi vzácné: tiky
není známo sebevražedné myšlenky, noční můry

Poruchy nervového systému:
méně časté: parestezie
vzácné: konvulze
velmi vzácné: porucha chuti (dysgeuzie), synkopa, tremor, dystonie, dyskineze
není známo: amnézie, zhoršení paměti

Poruchy oka:
velmi vzácné: porucha akomodace, rozmazané vidění, okulogyrická krize

Poruchy ucha a labyrintu:
není známo: vertigo

Srdeční poruchy:
vzácné: tachykardie

Gastrointestinální poruchy:
méně časté: průjem

Poruchy jater a žlučových cest:
vzácné: abnormální funkce jater (zvýšené hodnoty transamináz, alkalické fosfatázy,
γ-GT a bilirubinu)
není známo: hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

méně časté: pruritus, vyrážka
vzácné: urtikárie
velmi vzácné: angioneurotický edém, fixní lékový exantém
není známo: akutní generalizovaná exantematózní pustulóza

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
není známo: artralgie

Poruchy ledvin a močových cest:
velmi vzácné: dysurie, enuréza
není známo: retence moči

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
méně časté: astenie, malátnost
vzácné: edém

Vyšetření:
vzácné: zvýšení hmotnosti

Popis vybraných nežádoucích účinků
Pruritus (intenzivní svědění) a/nebo kopřivka byly hlášeny po přerušení léčby cetirizinem.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Příznaky
Příznaky pozorované po předávkování cetirizinem jsou spojeny především s účinky na CNS nebo s jevy,
které by mohly naznačovat anticholinergní účinek.

Nežádoucí účinky hlášené po požití minimálně pěti doporučovaných denních dávek jsou zmatenost,
průjem, závratě, únava, bolest hlavy, malátnost, mydriáza, pruritus, nervozita, sedace, somnolence,
stupor, tachykardie, tremor a retence moči.

Doporučená opatření
Není známo žádné specifické antidotum cetirizinu.

Pokud dojde k předávkování, doporučuje se symptomatická nebo podpůrná léčba. Pokud je doba po
požití přípravku krátká, je možné provést výplach žaludku.

Cetirizin není účinně odstraňován hemodialýzou.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty, ATC
kód: R06AE
Mechanismus účinku
Cetirizin, lidský metabolit hydroxyzinu, je účinný a selektivní antagonista periferních H1 receptorů. In
vitro studie vazby na receptory neprokázaly jinou měřitelnou afinitu než pro H1 receptory.

Farmakodynamické účinky
Vedle anti-H1 účinků cetirizinu bylo také prokázáno antialergické působení: při dávce 10 mg jednou
nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi průniku eozinofilů do kůže a spojivky atopických pacientů
vystavených působení alergenů.

Klinická účinnost a bezpečnost
Studie u zdravých dobrovolníků ukazují, že cetirizin v dávkách 5 a 10 mg silně inhibuje „wheal and
flare“ reakci vyvolanou velmi vysokými koncentracemi histaminu v kůži, ale korelace s účinností nebyla
prokázána.

Během šestitýdenní placebem kontrolované studie zahrnujících 186 pacientů s alergickou rinitidou a
současně mírným až středně těžkým astmatem, vedla dávka 10 mg cetirizinu jednou denně ke zlepšení
symptomů rinitidy a neovlivnila plicní funkce. Tato studie podporuje bezpečnost podávání cetirizinu
alergickým pacientům s mírným až středně těžkým astmatem.

V placebem kontrolované studii cetirizin podávaný ve vysokých denních dávkách 60 mg po dobu sedmi
dnů nezapříčinil žádné statisticky významné prodloužení intervalu QT.

Při doporučeném dávkování prokázal cetirizin zlepšení kvality života pacientů s celoroční nebo sezónní
alergickou rinitidou.

Pediatrická populace
Během 35 denní studie u dětí ve věku 5 až 12 let nebyla zjištěna žádná tolerance k antihistaminickému
účinku cetirizinu (inhibice „wheal and flare“). Po ukončení léčby s opakovaným podáváním cetirizinu
obnovila kůže svoji normální reaktivitu na histamin do 3 dnů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální plazmatická koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a je dosažena za
1,0±0,5 hod. Rozložení farmakokinetických parametrů, jako je např. maximální plazmatická
koncentrace (Cmax) nebo plocha pod křivkou (AUC) je unimodální.

Stupeň absorpce cetirizinu není snížen příjmem potravy, ale dochází ke snížení její rychlosti. Biologická
dostupnost je srovnatelná pro podání cetirizinu formou roztoku, tobolky či tablety.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin se váže na plazmatické bílkoviny z 93±0,3 %. Cetirizin
neovlivňuje vazbu warfarinu na bílkoviny.

Biotransformace
Cetirizin není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován.

Eliminace

Terminální poločas je přibližně 10 hodin a není pozorována žádná akumulace při denních dávkách mg po dobu 10 dní. Přibližně dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě.

Linearita/ nelinearita
Lineární kinetika cetirizinu je v rozsahu 5 až 60 mg.

Zvláštní skupiny populace
Porucha funkce ledvin: Farmakokinetika léku byla u pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin
(clearance kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se
středně závažnou poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému
zvýšení poločasu a k 70 % snížení clearance.

U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně
jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání s normálem k trojnásobnému prodloužení poločasu
a 70% snížení clearance. Cetirizin lze špatně odstranit hemodialýzou. U pacientů se středně závažnou
nebo závažnou poruchou funkce ledvin je dávkování nutné upravit (viz bod 4.2).

Porucha funkce jater: U pacientů s chronickými onemocněními jater (hepatocelulární, cholestatická a
biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se
zdravými subjekty k 50 % prodloužení poločasu a ke 40 % snížení clearance.

Úprava dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poruchou funkce jater, kteří současně trpí i poruchou
funkce ledvin.

Starší pacienti: Po perorálním podání jedné dávky 10 mg byl u 16 starších subjektů proti mladším
subjektům zvýšen poločas přibližně o 50 % a snížena clearance o 40 %. Tento pokles clearance
cetirizinu zřejmě souvisel u těchto starších dobrovolníků s poruchou funkce ledvin.

Pediatrická populace: U dětí ve věku 6-12 let byl poločas cetirizinu zhruba 6 hodin a u dětí ve věku 6 let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6-24 měsíců je snížen na 3,1 hodiny.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po
opakovaném podávání, genotoxicity, kancerogenního potenciálu, toxicity na reprodukci neodhalily
žádné zvláštní riziko pro člověka.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:
Monohydrát laktózy
Mikrokrystalická celulóza
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát

Potahová vrstva:
Opadry II OY GM 28900 bílá (obsahuje: hypromelosu, polydextrosu, oxid titaničitý a makrogol).

6. 2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.


6. 3 Doba použitelnosti

roky

6. 4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6. 5 Druh obalu a obsah balení

Čirý PVC/PVDC/Al blistr, papírová krabička.

7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 45, 50, 60, 70, 80, 90, 100 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6. 6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Max Pharma s.r.o.
Na Florenci Nové Město
110 00 Praha Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

24/071/15-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 28. 1.

10. DATUM REVIZE TEXTU

7. 11.