Bimatoprost farmaprojects

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologika, analoga prostaglandinů, ATC kód: S01EE03.

Mechanismus účinku
Mechanismem účinku, kterým bimatoprost redukuje nitrooční tlak u lidí, je zvýšený odtok nitrooční
tekutiny trabekulární sítí komorového úhlu a zvýšený odtok uveosklerální cestou. Snižování
nitroočního tlaku začíná přibližně 4 hodiny po prvním podání a maximálního účinku je dosaženo
přibližně během 8 až 12 hodin. Snížení nitroočního tlaku přetrvává nejméně 24 hodin.

Bimatoprost je silné oční hypotenzivum. Je to syntetický prostamid, strukturálně blízký prostaglandinu
F2α (PGF22α), který nepůsobí cestou známých prostaglandinových receptorů. Bimatoprost selektivně
napodobuje účinek nově objevených biosyntetizovaných substancí nazývaných prostamidy. Nicméně
prostamidové receptory dosud nebyly strukturálně identifikovány.

Klinická účinnost
Dvanáctitýdenní (dvojitě maskovaná, randomizovaná, u paralelních skupin) klinická studie
porovnávala účinnost a bezpečnost bimatoprostu o koncentraci 0,3 mg/ml (formulace bez konzervační
látky). s bimatoprostem o koncentraci 0,3 mg/ml (formulace s konzervační látkou). Bimatoprost 0,mg/ml oční kapky, roztok (formulace bez konzervační látky). dosáhl non-inferiorní účinnosti na
snížení nitroočního tlaku, která nebyla horší než u bimatoprostu o koncentraci 0,3 mg/ml (formulace
s konzervační látkou) pro změnu nitroočního tlaku na horším oku od výchozího stavu u pacientů s
glaukomem nebo nitrooční hypertenzí. Bimatoprost 0,3 mg/ml (formulace bez konzervační látky) také
dosáhl ekvivalentní účinnosti na snížení nitroočního tlaku jako u bimatoprostu o koncentraci
0,3 mg/ml (formulace s konzervační látkou) u průměrného nitroočního tlaku v oku v každém časovém
bodě následného sledování v týdnech 2, 6 a 12.

Během 12měsíční monoterapie bimatoprostem o koncentraci o koncentraci 0,3 mg/ml (formulace s
konzervačních látkou) u dospělých je proti timololu průměrná změna v ranní výchozí hodnotě (8:00)
nitroočního tlaku v rozmezí od -7,9 do -8,8 mmHg. Průměrné diurnální hodnoty nitroočního tlaku,
měřené při každé návštěvě po celou dobu 12měsíční studie, se nelišily o více než 1,3 mmHg během
dne a nikdy nebyly vyšší než 18,0 mmHg.

V 6měsíční klinické studii s bimatoprostem o koncentraci 0,3 mg/ml (formulace s konzervační látkou)
bylo na rozdíl od latanoprostu pozorováno statisticky největší snížení ranních průměrných hodnot
nitroočního tlaku (hodnoty od -7,6 do -8,2 mmHg u bimatoprostu oproti -6,0 do -7,2 mmHg u
latanoprostu) v průběhu všech návštěv během studie. Hyperemie spojivek, nadměrný růst řas a svědění
očí byly statisticky signifikantně častější u bimatoprostu než u latanoprostu, nicméně případy
přerušení léčby z důvodu nežádoucích účinků byly ojedinělé a bez statisticky signifikantního rozdílu.

Ve srovnání s léčbou samotnými betablokátory snížila adjuvantní terapie betablokátorem a
bimatoprostem o koncentraci 0,3 mg/ml (formulace s konzervační látkou) průměrný ranní (8:00)
nitrooční tlak o -6,5 až -8,1 mmHg.

Omezené zkušenosti jsou s použitím u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem, s
pseudoexfoliativním a pigmentovým glaukomem a u pacientů s chronickým glaukomem s uzavřeným
úhlem s průchodnou iridotomií.
Během klinických studií nebyl pozorován žádný klinicky relevantní účinek na srdeční frekvenci a
krevní tlak.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost bimatoprostu u dětí ve věku 0 až 18 let zatím nebyla stanovena.