Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed
Bicaluplex
Absorpce Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebyl prokázán žádný klinicky významný vliv potravy na biologickou dostupnost.
Distribuce Bikalutamid se ve velké míře váže na proteiny (racemát z 96 %, (R)-enantiomer z více než 99 %) a je rozsáhle metabolizován (oxidací a glukuronidací). Metabolity jsou vylučovány přibližně stejným dílem ledvinami a žlučí.
Biotransformace (S)-enantiomer se v porovnání s (R)-enantiomerem rychle vylučuje. Poločas plazmatické eliminace (R)-enantiomeru je přibližně jeden týden.
Po pravidelném denním podávání bikalutamidu v dávce 150 mg se (R)-enantiomer v plazmě přibližně 10násobně akumuluje vzhledem k jeho dlouhému poločasu eliminace.
Při pravidelném denním podávání 150 mg bikalutamidu je pozorována plazmatická koncentrace (R)-enantiomeru v rovnovážném stavu přibližně 22 μg/ml. Z celkového množství cirkulujících enantiomerů v rovnovážném stavu představuje 99 % převážně aktivní (R)-enantiomer.
Eliminace V klinické studii byla v semeni mužů, kteří užívali bikalutamid 150 mg, nalezena průměrná koncentrace (R)-bikalutamidu 4,9 μg/ml. Množství bikalutamidu, které se může přenést pohlavním stykem na ženu, je malé a rovná se se přibližně 0,3 μg/kg. Toto množství je nižší než dávka nutná pro navození změn u potomků laboratorních zvířat.
Zvláštní skupiny pacientů Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin ani mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkou poruchou funkce jater je (R)-enantiomer eliminován z plazmy pomaleji.
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives