Arusol
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii zvýšené frekvence močení a inkontinence, ATC kód:
G04BD08.
Mechanismus účinku
Solifenacin je kompetitivní antagonista specifických cholinergních receptorů.
Močový měchýř je chráněn parasympatickou cholinergní inervaci. Acetylcholin způsobuje kontrakci
hladkého svalstva detrusoru prostřednictvím muskarinových receptorů, z nichž rozhodující roli hraje
subtyp M3. Farmakologické studie in vitro i in vivo ukazují, že solifenacin je kompetitivní inhibitor
subtypu M3 muskarinových receptorů. Dále se prokázalo, že solifenacin je specifickým antagonistou
muskarinových receptorů vykazujícím žádnou nebo jen nízkou afinitu k různým dalším testovaným
receptorům a iontovým kanálům.
Farmakodynamické účinky
Solifenacin byl testován v dávkách 5 mg a 10 mg v několika dvojitě zaslepených randomizovaných
kontrolovaných klinických studiích na mužích i ženách s hyperaktivitou močového měchýře.
Jak je uvedeno v přiložené tabulce, v porovnání s placebem měly dávky solifenacinu 5 mg a 10 mg za
následek statisticky významné zlepšení primárních i sekundárních cílů. Nástup účinku byl pozorován
do 1 týdne po zahájení léčby a zůstal po dobu sledovaných 12 týdnů stabilní.
Dlouhodobá otevřená studie dokázala, že účinnost přetrvává po dobu alespoň 12 měsíců. Po 12 týdnech
se přibližně 50 % pacientů, kteří trpěli inkontinencí, zcela zbavilo příhod inkontinence a u 35 % pacientů
frekvence močení klesla pod 8/den. Léčba příznaků hyperaktivity močového měchýře se pozitivně
odrazila v řadě hodnocených kritérií kvality života jako jsou celkové vnímání zdravotního stavu,
vnímání inkontinence, pracovní, fyzická a sociální omezení, emoce, intenzita příznaků, měřítka
intenzity, kvalita spánku a zachování životní energie.
Výsledky (souhrnná data) ze čtyř kontrolovaných studií fáze 3 s léčbou v délce 12 týdnů
Placebo Solifenacin
mg
jednou
denně