Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed
Artesunat amivas
Absorpce
Farmakokinetika artesunátu a artenimolu v plazmě po intravenózním podání artesunátu v bolusové injekci během 1–2 minut je uvedena v tabulce 2.
Tabulka 2: Souhrn farmakokinetických parametrů u pacientů s těžkou malárií
Parametr Artesunát Artenimol CmaxCL Distribuce
Artesunát a artenimol se distribuují do extracelulární tělesné tekutiny. Artenimol se váže přibližně z 93 % na proteiny u pacientů s nekomplikovanou malárií. Bylo hlášeno, že erytrocyty infikované plasmodii obsahují velmi vysoké koncentrace artenimolu v porovnání s plazmatickými hladinami
Biotransformace
Artesunát konvertuje na artenimol působením cytochromu 2A6 a krevních esteráz. V lidských jaterních mikrozomálních inkubacích artenimolu byl jediným zjištěným metabolitem artenimol- glukuronid. V moči pacientů byly identifikovány α-artenimol-β-glukuronid množství tetrahydrofuranového izomeru α-DHA-G. Artenimol samotný byl přítomen jen ve velmi malých množstvích.
Eliminace
Artesunát je velmi rychle eliminován z krve se eliminuje z krve během několika hodin po intravenózní dávce, a to zejména vylučováním glukuronidů močí.
Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti Nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje po intravenózním podání artesunátu pacientům ve věku 65 let a starším s těžkou malárií Porucha funkce ledvin Pro pacienty s poruchou funkce ledvin nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje. Údaje z klinických studií u pacientů s těžkou malárií doprovázenou poruchou funkce ledvin při zahájení léčby ukazují, že není nutná žádná úprava dávky.
Porucha funkce jater Pro pacienty s poruchou funkce jater nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje. Údaje z klinických studií u pacientů s těžkou malárií doprovázenou poruchou funkce jater na začátku léčby ukazují, že není nutná žádná úprava dávky.
Pediatrická populace Farmakokinetické údaje o použití intravenózního artesunátu u novorozenců a kojenců jsou omezené. Na fyziologii založené farmakokinetické modelování a simulace předpokládají, že plazmatické expozice jsou pravděpodobně vyšší u dětí do 6 měsíců ve srovnání s dětmi ve věku více než 6 měsíců
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives