Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Acifein


Absorpce
ASA je slabá kyselina, která rychle aborbuje částečně ze žaludku, ale hlavně z proximálních
úseků tenkého střeva. Neionizovaná prostupuje gastrointestinální stěnou pasivní difuzí.
Absorpce z tabletové lékové formy je více než 80%. Presystémový metabolismus je vysoký.
Maximální koncentrace ASA v plazmě je dosaženo po 14 minutách. Přítomnost potravy
prodlužuje absorpci salicylátů.
Paracetamol se po perorální aplikaci rychle a kompletně absorbuje.
Kofein se z gastrointestinálního traktu dobře vstřebává. T 1/2 je u dospělých 2,5 - 4,5 hod.

Distribuce
Po absorpci se ASA rovnoměrně distribuuje do většiny tkání. Při obvyklém dávkování je
distribuční objem ASA 170-200 ml/kg tělesné hmotnosti.
Esterázy v gastrointestinální mukóze a v játrech hydrolyzují ASA, která do systémové
cirkulace vstupuje jako kyselina salicylová. ASA je možno detekovat v plazmě pouze krátce.
Váže se na albumin z 85 - 95%. Podíl volného léčiva se zvyšuje při hypalbuminémii a v
důsledku kompetice na vazebném místě. Prochází placentární bariérou a vylučuje se do
mléka.
Biologická dostupnost paracetamolu je kolem 80%, nezávisí na velikosti dávky. Má výrazný
first-pass metabolismus. Na bílkoviny plazmy se váže méně než 20%. Distribuční objem je
kolem 90 l.kg-1.
Kofein se distribuuje se do všech částí organismu. Prochází placentární bariérou a je
vylučován do mateřského mléka.

Biotransformace
ASA se biotransformuje deacetylací v různých tkáních, ale hlavně v endoplazmatickém
retikulu jater. Metabolismus je prvního a nultého řádu. Tvoří 3 hlavní metabolity - kyselinu
salicylovou, salicyluronovou, a gentisovou. Kyselina salicylová je aktivní metabolit.
Extenzivní metabolismus paracetamolu probíhá v játrech. Z paracetamolu podaného
v terapeutické dávce vzniká konjugát glukuronidu (55% dávky), konjugát sulfátu (30%),
konjugát kyseliny merkapturové (4%), konjugát cysteinu (4%). Zbytek tvoří
neidentifikovatelné metabolity. Poločas v plazmě je od 1,5 - 3 hod.
Kofein se extenzívně metabolizuje v játrech hlavně demetylací a oxidací. Mnoho metabolitů
je aktivních.

Eliminace
Salicyláty se eliminují hlavně ledvinami. Vylučování závisí na velikosti dávky a pH moče.
Paracetamol se vylučuje močí. Celková clearance je kolem 5 ml.min-1.kg1.
Kofein se vylučuje hlavně ledvinami.

Farmakokinetický(é)/farmakodynamický(é) vztah(y)
Existuje signifikantní korelace mezi plazmatickou koncentrací salicylátu a analgezií.
Analgetický účinek se dostavuje při plazmatické koncentraci od 20 - 100 mg.1-1.
Vytěsnění bilirubinu salicyláty při vazbě na plazmatické bílkoviny může zapříčinit vznik
jádrového ikteru u novorozenců.
U paracetamolu je málo znám vztah mezi hladinou plazmatické koncentrace a nežádoucími
účinky, vyplývající z deplece glutationu.
Snížení kapacity konjugačních procesů s postupujícím věkem, indukce biotransformačních
enzymů (etanolem, fenobarbitalem, izoniazidem), idiosynkrazie vede ke změnám
farmakokinetiky se vznikem cytotoxických metabolitů. Akutní onemocnění jater zvyšují
vnímavost na hepatotoxické působení a chronická onemocnění jater způsobují snížení
biotransformace.

Mimo obecně platné odlišnosti farmakokinetiky u geriatrických pacientů (snížená žaludeční
kyselost, hypalbuminémie, snížení aktivity biotransformačních enzymů, snížení renální
exkrece) nejsou specifické rozdílnosti ve farmakokinetice v geriatrii.

Acifein

Similar or alternative products
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
49 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
56 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info