strana 1 (celkem 12)
Sp. zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Strepfen Sprej 8,75 mg orální sprej, roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden vstřik obsahuje flurbiprofenum 2,92 mg, tři vstřiky rovnající se jedné dávce obsahují
8,75 mg, což odpovídá flurbiprofenum 16,2 mg/ml.
Pomocné látky se známým účinkem:
▪ methylparaben (E 218) 1,181 mg/dávka;
▪ propylparaben (E 216) 0,2362 mg/dávka;
▪ alergenní vonné látky (obsažené v třešňovém aroma a aroma máty peprné)
Úplný seznam pomocných látek, viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Orální sprej, roztok.
Čirý, bezbarvý až světle žlutý roztok s příchutí třešně a máty peprné.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Strepfen Sprej je indikován pro krátkodobé symptomatické zmírnění akutní bolesti v krku
u dospělých.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Pouze pro krátkodobé podání.
Použití u dospělých od 18 let
Jedna dávka (3 vstřiky) se aplikuje dozadu do krku podle potřeby každých 3 – 6 hodin,
maximálně však 5 dávek během 24 hodin.
strana 2 (celkem 12)
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku Strepfen Sprej u dětí a dospívajících mladších než 18 let
nebyla stanovena.
Starší pacienti
Obecné doporučení pro dávkování není možno poskytnout, neboť s používáním přípravku
u této věkové kategorie jsou k dispozici pouze omezené klinické zkušenosti. Starší osoby mají
zvýšené riziko závažných následků nežádoucích účinků.
Má být použita nejnižší účinná dávka po co nejkratší dobu nezbytnou pro kontrolu příznaků
(viz bod 4.4).
Způsob podání
Orofaryngeální podání.
Pacienty je nutno upozornit, aby se při aplikaci spreje nenadechli.
Je doporučeno používat tento přípravek po dobu maximálně 3 dnů.
Před prvním použitím je třeba aktivovat pumpičku nasměrováním trysky od sebe a
stříknutím minimálně 4krát, pokud se neobjeví jemná, konzistentní mlha. Pumpička je poté
připravena k použití.
Mezi jednotlivými dávkami se také doporučuje nasměrovat trysku od sebe a stříknout
minimálně 1krát pro vytvoření jemné, konzistentní mlhy. Před podáním je potřeba se vždy
ujistit, že sprej vytváří jemnou, konzistentní mlhu.
4.3 Kontraindikace
▪ Hypersenzitivita na účinnou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou
v bodě 6.1.
▪ Pacienti s anamnézou hypersenzitivní reakce (např. astma, bronchospazmus, rinitida,
angioedém nebo urtikarie) související s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných
NSAID.
▪ Pacienti s aktivním peptickým vředem / krvácením nebo s anamnézou rekurentního
peptického vředu / krvácení (dvě nebo více jednotlivých epizod prokázané ulcerace
nebo krvácení) a s intestinální ulcerací.
▪ Anamnéza gastrointestinálního (GI) krvácení nebo perforace, závažná kolitida,
hemoragická onemocnění nebo poruchy krvetvorby související s předchozí terapií
NSAID.
▪ Poslední trimestr těhotenství (viz bod 4.6).
▪ Závažné selhání srdce, ledvin nebo jater (viz bod 4.4).
▪ Děti a dospívající do 18 let.
strana 3 (celkem 12)
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po co nejkratší
dobu nezbytnou pro kontrolu příznaků.
Infekce
Vzhledem k tomu, že v ojedinělých případech byla popsána exacerbace infekčních zánětů
(např. rozvoj nekrotizující fascitidy) v časové souvislosti s užíváním systémových NSAID, jako
celé skupiny, doporučuje se, aby se pacient ihned obrátil na lékaře, pokud se v průběhu
terapie sprejem s obsahem flurbiprofenu objeví známky bakteriální infekce nebo se tyto
příznaky zhorší. Je potřeba zvážit, zda jde o indikaci k zahájení antiinfekční antibiotické léčby.
V případech purulentní bakteriální faryngitidy / tonsilitidy se má pacient poradit s lékařem,
protože léčba potřebuje přehodnocení.
Přípravek má být používán maximálně po dobu 3 dnů.
Při zhoršení příznaků nebo při výskytu nových příznaků má být léčba přehodnocena.
Při podráždění v dutině ústní má být léčba flurbiprofenem ukončena.
Starší pacienti
Starší pacienti mají vyšší výskyt nežádoucích účinků spojených s NSAID, zejména GI krvácení a
perforace, které mohou být fatální.
Respirační ústrojí
U pacientů trpících bronchiálním astmatem nebo alergickým onemocněním nebo u pacientů
s výskytem těchto onemocnění v anamnéze může dojít k bronchospazmu. Tito pacienti mají
sprej s obsahem flurbiprofenu používat se zvýšenou opatrností.
Jiná NSAID
Je potřeba se vyhnout používání spreje s obsahem flurbiprofenu současně s jinými NSAID,
včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2 (viz bod 4.5).
Systémový lupus erytematodes (SLE) a smíšené onemocnění pojivové tkáně
U pacientů s SLE a smíšeným onemocněním pojivové tkáně existuje zvýšené riziko vzniku
aseptické meningitidy (viz bod 4.8). Tento účinek se však obyčejně nevyskytuje při
krátkodobém používání léků, jako je sprej s obsahem flurbiprofenu.
Kardiovaskulární, renální a hepatální poškození
Bylo hlášeno, že NSAID působí různé formy nefrotoxicity, včetně vyvolání intersticiální
nefritidy, nefrotického syndromu a selhání ledvin. Podávání NSAID může způsobovat dávkově
závislé snížení tvorby prostaglandinů, a tím vyvolat selhání ledvin. Vznikem takovéto reakce
jsou ve zvýšené míře ohroženi pacienti se zhoršenou funkcí ledvin nebo srdce, dysfunkcí jater,
pacienti užívající diuretika a starší osoby. Tento účinek se však obyčejně nevyskytuje při
krátkodobém používání léků, jako je sprej s obsahem flurbiprofenu.
strana 4 (celkem 12)
Poškození jater
Mírná až středně závažná jaterní dysfunkce (viz body 4.3 a 4.8).
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Opatrnost (konzultace s lékařem nebo lékárníkem) se vyžaduje před zahájením léčby
u pacientů s hypertenzí a/nebo srdečním selháním v anamnéze, protože v souvislosti s léčbou
NSAID byla hlášena retence tekutin, hypertenze a edém.
Klinické a epidemiologické údaje naznačují, že užívání některých NSAID, zejména ve vysokých
dávkách a při dlouhodobé léčbě, může být spojeno s malým zvýšením rizika arteriálních
trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody). Není k dispozici
dostatek údajů k vyloučení tohoto rizika u flurbiprofenu při podávání denní dávky maximálně
jednotlivých dávek (dávka = 3 vstřiky).
Účinky na nervový systém
Analgetiky indukovaná bolest hlavy. Při déle trvajícím užívání analgetik nebo jejich užívání
jinak než je doporučeno se může objevit bolest hlavy indukovaná analgetiky, která se nesmí
léčit zvýšenými dávkami léčivého přípravku.
Účinky na gastrointestinální trakt
NSAID mají být podávány se zvýšenou opatrností pacientům s anamnézou GI onemocnění
(ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože může dojít ke zhoršení těchto onemocnění
(viz bod 4.8). V souvislosti se všemi NSAID bylo hlášeno GI krvácení, ulcerace nebo perforace,
které mohou být fatální, a to kdykoli v průběhu léčby, s varovnými příznaky nebo bez nich, i
bez předchozí anamnézy závažných GI příhod.
Riziko GI krvácení, ulcerace nebo perforace je vyšší při používání vyšších dávek NSAID,
u pacientů s anamnézou GI vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací
(viz bod 4.3), a u starších osob. Tento účinek se však obyčejně nevyskytuje při krátkodobém
používání léků, jako je sprej s obsahem flurbiprofenu. Pacienti s anamnézou GI toxicity,
zejména starší pacienti, musí hlásit zdravotnickému personálu jakékoli neobvyklé abdominální
příznaky (zejména GI krvácení).
Opatrnost se doporučuje u pacientů léčených souběžně léky, které mohou zvýšit riziko
ulcerace nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin,
selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo antiagregační léky jako
kyselina acetylsalicylová (viz bod 4.5).
Při výskytu GI krvácení nebo ulcerace u pacientů léčených flurbiprofenem se má léčba
ukončit.
Hematologické účinky
Flurbiprofen, podobně jako jiná NSAID, může inhibovat agregaci krevních destiček a
prodlužovat dobu krvácení. Sprej s obsahem flurbiprofenu se má používat se zvýšenou
opatrností u pacientů s predispozicí k abnormálnímu krvácení.
strana 5 (celkem 12)
Účinky na kožní systém
V souvislosti s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé
byly fatální, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické
epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). Strepfen Sprej musí být vysazen při prvním objevení kožní
vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek hypersenzitivity.
Strepfen Sprej obsahuje methylparaben a propylparaben, které mohou způsobit alergické
reakce (pravděpodobně zpožděné).
Tento léčivý přípravek obsahuje alergenní vonné látky citral, D-limonen, eugenol a linalol.
Citral, D-limonen, eugenol a linalol mohou vyvolat alergickou reakci.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, to znamená,
že je v podstatě „bez sodíku“.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Flurbiprofen nemá být podáván v kombinaci s:
Další NSAID včetně
selektivních inhibitorů
cyklooxygenázy-Současnému užívání dvou nebo více NSAID je potřeba se vyhnout,
neboť v takovém případě může dojít ke zvýšení rizika nežádoucích
účinků, zejména ze strany GI traktu jako vředy a krvácení (viz
bod 4.4).
Kyselina
acetylsalicylová
(v nízké dávce)
Pokud nebylo užívání nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové (ne
více než 75 mg denně) doporučeno lékařem, a to vzhledem
k potenciální možnosti rozvoje nežádoucích účinků (viz bod 4.4).
Flurbiprofen má být používán s opatrností v kombinaci s:
Antikoagulancia NSAID mohou zesilovat účinky antikoagulancií, jako je warfarin (viz bod 4.4).
Antiagregancia Zvýšené riziko GI ulcerace nebo krvácení (viz bod 4.4).
Antihypertensiva
(diuretika, ACE
inhibitory, antagonisté
angiotensinu II)
NSAID mohou snížit účinky diuretik a jiná antihypertensiva mohou
zvýšit nefrotoxicitu způsobenou inhibicí cyklooxygenázy, obzvláště
u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.
Alkohol Může zvýšit riziko nežádoucích účinků, obzvláště krvácení do GI traktu.
Srdeční glykosidy
NSAID mohou způsobit zhoršení srdečního selhávání, snížení
glomerulární funkce ledvin a zvýšení plasmatické koncentrace
glykosidů. Proto se doporučuje přiměřené sledování pacientů a
v případě potřeby úprava dávky.
Cyklosporin Zvýšené riziko nefrotoxicity.
strana 6 (celkem 12)
Kortikosteroidy Zvýšené riziko ulcerací nebo krvácení v GI traktu (viz bod 4.4).
Lithium
Souběžná léčba může vést ke zvýšení sérových koncentrací lithia.
Doporučují se odpovídající kontroly a v případě potřeby úprava
dávky.
Metotrexát
Podávání NSAID během 24 hodin před nebo po podání metotrexátu
může vést ke zvýšení koncentrace metotrexátu, a tím ke zhoršení
jeho toxických účinků.
Mifepriston NSAID nemají být podávány 8 – 12 dnů po podání mifepristonu, neboť NSAID mohou účinek mifepristonu snížit.
Perorální antidiabetika Bylo hlášeno ovlivnění koncentrace glukózy v krvi. (Doporučují se častější kontroly.)
Fenytoin
Při souběžné léčbě může dojít ke zvýšení sérových koncentrací
fenytoinu. Doporučuje se provádět adekvátní kontroly a v případě
potřeby úprava dávky.
Kalium šetřící diuretika Souběžné užívání může způsobit hyperkalemii.
Probenecid a
sulfinpyrazon
Léky s obsahem probenecidu nebo sulfinpyrazonu mohou zpomalit
vylučování flurbiprofenu.
Chinolonová
antibiotika
Údaje získané u zvířat naznačují, že NSAID mohou zvýšit riziko křečí
spojené s chinolonovými antibiotiky. Pacienti užívající NSAID a
chinolony mohou mít zvýšené riziko vzniku křečí.
Selektivní inhibitory
zpětného vychytávání
serotoninu (SSRI)
Zvýšené riziko GI ulcerací nebo krvácení (viz bod 4.4).
Takrolimus Možnost zvýšení rizika nefrotoxicity při souběžném užívání NSAID a takrolimu.
Zidovudin Zvýšené riziko hematologické toxicity při podávání NSAID současně se zidovudinem.
Pediatrická populace
Nejsou k dispozici žádné dodatečné informace.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo
embryonální / fetální vývoj. Údaje z epidemiologických studií naznačují zvýšení rizika potratu a
malformací srdce či gastroschízy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v časném
těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací bylo zvýšeno z méně než 1 % na
přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že toto riziko se zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U zvířat
bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšení pre-
a postimplantační ztráty a embryo-fetální letality. Mimo to byla u zvířat, která dostávala
během organogeneze inhibitory syntézy prostaglandinů, zaznamenána zvýšená incidence
různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
strana 7 (celkem 12)
V průběhu prvního a druhého trimestru těhotenství flubriprofen nemá být podáván.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů
vystavit
A. plod:
▪ kardiopulmonální toxicitě (s předčasným uzávěrem ductus arteriosus a plicní
hypertenzí);
▪ renální dysfunkci, která může přerůst do renálního selhání s oligohydramnionem;
B. matku a novorozence, na konci gravidity:
▪ možnému prodloužení času krvácení, antiagregačnímu účinku, který se může
vyskytnout i při velmi nízkých dávkách;
▪ inhibici kontrakcí dělohy, což má za následek zpožděný nebo prodloužený porod.
Flurbiprofen je proto během třetího trimestru těhotenství kontraindikován (viz bod 4.3).
Kojení
V limitovaných studiích bylo zjištěno, že flurbiprofen se ve velmi nízké koncentraci vyskytuje
v mateřském mléce. Účinek na kojence není pravděpodobný.
Avšak vzhledem k možným nežádoucím účinkům NSAID na kojence není používání spreje
s obsahem flurbiprofenu kojícími matkami doporučeno.
Fertilita
Existují určité důkazy, že léčiva, které inhibují cyklooxygenázu / syntézu prostaglandinů,
mohou způsobit poruchy plodnosti u žen ovlivněním ovulace. Tento účinek je po ukončení
léčby reverzibilní.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie účinků na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Mezi možné
nežádoucí účinky po použití NSAID patří závrať, ospalost a poruchy vidění. Pokud se tyto
příznaky objeví, pacient nemá řídit či obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Byly hlášeny hypersenzitivní reakce na NSAID, které mohou mít následující projevy:
▪ nespecifické alergické reakce a anafylaxe;
▪ reaktivita dýchacích cest, např. astma, zhoršení astmatu, bronchospasmus, dyspnoe;
▪ různé kožní reakce, např. pruritus, urtikárie, angioedém a vzácněji exfoliativní a
bulózní dermatózy (včetně epidermální nekrolýzy a erythema multiforme).
Ve spojení s léčbou NSAID byly hlášeny otoky, hypertenze a srdeční selhání. Nejsou k dispozici
dostatečné údaje pro vyloučení těchto účinků při použití spreje s obsahem flurbiprofenu.
Následující seznam nežádoucích účinků vychází z klinických studií s flurbiprofenem v OTC
dávkách určených pro krátkodobé použití.
strana 8 (celkem 12)
(Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné
(≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze
určit))
Poruchy krve a lymfatického systému:
není známo: anémie, trombocytopenie
Srdeční a cévní poruchy:
není známo: otoky, hypertenze a srdeční selhání
Poruchy nervového systému:
časté: závrať, bolest hlavy, parestezie
méně časté: somnolence
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
časté: podráždění v krku
méně časté: exacerbace astmatu a bronchospasmus, dyspnoe, sípání, puchýřky v dutině ústní
a hltanu, hypestezie hltanu
Gastrointestinální poruchy:
časté: průjem, ulcerace v dutině ústní, nauzea, bolest a parestezie v dutině ústní, bolest
v ústech a hltanu, diskomfort v dutině ústní (pocit tepla nebo pálení či brnění v ústech)
méně časté: vzedmutí a bolest břicha, zácpa, sucho v ústech, dyspepsie, flatulence,
glosodynie, dysgeusie, dysestezie v dutině ústní, vomitus
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
méně časté: různé kožní vyrážky, pruritus
není známo: závažné kožní reakce, jako jsou bulózní reakce včetně Stevensova-Johnsonova
syndromu a toxické epidermální nekrolýzy
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
méně časté: bolest, pyrexie
Poruchy imunitního systému:
vzácné: anafylaktická reakce
Psychiatrické poruchy:
méně časté: insomnie
Poruchy jater a žlučových cest:
není známo: hepatitida
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje
to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
strana 9 (celkem 12)
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky
Většina pacientů, kteří užili klinicky významná množství NSAID, netrpí závažnějšími projevy
než nauzeou, zvracením, bolestí v nadbřišku nebo ještě vzácněji průjmem. Je také možný
výskyt tinnitu, bolesti hlavy a krvácení do GI traktu. Při závažnější otravě NSAID jsou
pozorovány toxické projevy v centrálním nervovém systému, jako jsou ospalost, příležitostně
podráždění, rozmazané vidění a dezorientace nebo kóma. Ojediněle se u pacientů vyskytují
křeče. V případě těžké otravy NSAID se může vyskytnout metabolická acidóza a může dojít
k prodloužení protrombinového času / zvýšení INR, pravděpodobně v důsledku ovlivnění
účinku cirkulujících koagulačních faktorů. Může se rozvinout akutní selhání ledvin a může dojít
k poškození jater. U astmatiků je možné zhoršení astmatu.
Léčba
Léčba má být symptomatická a podpůrná a má zahrnovat udržení průchodnosti dýchacích
cest a monitorování kardiálních a vitálních funkcí až do jejich stabilizace. Je možno zvážit
perorální podání živočišného uhlí nebo výplach žaludku a v případě potřeby se má zvážit
korekce elektrolytů v séru, pokud pacient přijde do jedné hodiny po požití potenciálně
toxického množství. V případě často se opakujících nebo déletrvajících křečí má být pacient
léčen podáním intravenózního diazepamu nebo lorazepamu. Při astmatu je třeba podat
bronchodilatancia. Není známo žádné specifické antidotum flurbiprofenu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Krční léčiva; Jiná krční léčiva. ATC kód: R02AX
Flurbiprofen je NSAID, derivát kyseliny propionové, který působí inhibicí syntézy
prostaglandinů. Flurbiprofen má u člověka silné analgetické, antipyretické a protizánětlivé
účinky. Flurbiprofen v dávce 8,75 mg rozpuštěný v umělých slinách redukoval syntézu
prostaglandinů v kultuře buněk lidského respiračního traktu. Podle studií využívajících
vyšetření krve je flurbiprofen smíšený inhibitor COX-1 / COX-2 s určitou selektivitou vůči COX-
1.
Předklinické studie naznačují, že R (-) enantiomer flurbiprofenu a příbuzných NSAID může
působit na centrální nervový systém. Předpokládá se, že mechanismus tohoto účinku je
inhibice indukované COX-2 na úrovni míchy.
Po podání jednorázové dávky flurbiprofenu 8,75 mg lokálně do krku formou tří vstřiků došlo
k úlevě od bolesti v krku, včetně bolesti spojené s otokem a zánětem v krku. Účinek byl
strana 10 (celkem 12)
prokázán jako významná změna plochy pod křivkou (AUC), zobrazující závažnost bolesti
v krku, přičemž rozdíl (standardní odchylka) pro aktivní léčbu ve srovnání s placebem byl 0 až
hodiny (-1,82 (1,35) versus -1,13 (1,14)), 0 až 3 hodiny (-2,01 (1,405) versus -1,31 (1,233)) a
až 6 hodin (-2,14 (1,551) versus -1,50 (1,385)). Významná změna AUC oproti výchozímu
stavu v intervalu 0 ža 6 hodin ve srovnání s placebem byla pozorována také u jiných
kvalitativních parametrů bolesti v krku, včetně intenzity bolesti (-22,50 (17,894) versus -15,(16,413)), potíží s polykáním (-22,50 (18,260) versus -16,01 (15,451)), otoku v krku (-20,(18,897) versus -13,80 (15,565)) a úlevy od bolesti v krku (3,24 (1,456) versus 2,47 (1,248)).
Změna oproti výchozím hodnotám se v jednotlivých časových intervalech, napříč různými
parametry bolesti v krku, projevila počínaje pátou minutou a přetrvávala po dobu až 6 hodin.
U pacientů, kteří užívali antibiotika k léčbě streptokokové infekce, bylo pozorováno statisticky
významné, větší zmírnění intenzity bolesti v krku pri použití pastilky flurbiprofenu 8,75 mg od
hodin a dále poté, co byla podána antibiotika. Analgetický účinek pastilky flurbiprofenu
8,75 mg nebyl, v důsledku podávání antibiotik k léčbě bolesti v krku způsobené
streptokokovou infekcí, snížen.
Rovněž byla prokázána účinnost po podání vícenásobné dávky po dobu až 3 dnů.
Pediatrická populace
Nebyly provedeny žádné specifické studie u dětí. I když do studií účinnosti a bezpečnosti
pastilek flurbiprofenu 8,75 mg byly zařazeny děti věku 12 – 17 let, malá velikost vzorku
neumožňuje žádné statistické závěry.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po podání jednorázové dávky flurbiprofenu 8,75 mg přímo do krku formou 3 vstřiků se
flurbiprofen rychle vstřebává s detekcí v krvi mezi 2 až 5 minutami a vrcholem plazmatické
koncentrace 30 minut po podání. Plazmatické koncentrace však zůstávají na nízké úrovni
v průměru 1,6 μg/ml, což je hodnota přibližně 4krát nižší, než po podání tablety s obsahem
50 mg flurbiprofenu. Strepfen Sprej je bioekvivalentní s pastilkou flurbiprofenu 8,75 mg.
K vstřebávání flurbiprofenu může docházet již v dutině ústní (sliznicí) pasivní difúzí. Rychlost
vstřebávání závisí na lékové formě, při rychlejším dosažení vrcholových koncentrací, ale
udržení podobného rozsahu vstřebaného množství, ve srovnání s koncentracemi dosaženými
po ekvivalentní spolknuté dávce.
Distribuce
Flurbiprofen se rychle distribuuje v organismu a váže se vysokou měrou na bílkoviny plasmy.
Biotransformace / eliminace
Flurbiprofen je metabolizován hlavně hydroxylací a vylučuje se převážně ledvinami. Jeho
eliminační poločas je 3 až 6 hodin. Flurbiprofen se ve velmi malém množství vylučuje do
lidského mateřského mléka (méně než 0,05 g/ml). Přibližně 20 – 25 % perorální dávky
flurbiprofenu se vyloučí v nezměněné formě.
strana 11 (celkem 12)
Zvláštní skupiny
Po perorálním podání tablet flurbiprofenu nebyl hlášen žádný rozdíl ve farmakokinetických
parametrech mezi staršími osobami a mladými dospělými dobrovolníky. U dětí mladších než
12 let nebyly získány žádné farmakokinetické údaje po podání flurbiprofenu 8,75 mg. Podání
flurbiprofenu jak v lékově formě sirupu, tak ve formě čípků však nevedlo k významným
rozdílům ve farmakokinetických parametrech ve srovnání s dospělými.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Nejsou dostupné žádné dodatečné předklinické údaje než informace uvedené v bodech 4.4,
4.6 a 4.8.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
betadex
dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného
monohydrát kyseliny citronové
methylparaben (E 218)
propylparaben (E 216)
hydroxid sodný
aroma máty peprné
třešňové aroma
trimethylisopropylbutanamid
dihydrát sodné soli sacharinu (E 954)
hydroxypropylbetadex
čištěná voda
Kvalitativní složení aroma máty peprné:
přírodní aromatické látky
připravované aromatické látky
propylenglykol (E 1520)
triacetin (E 1518)
Kvalitativní složení třešňového aroma:
přírodní aromatické látky
připravované aromatické látky
propylenglykol (E 1520)
voda
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
strana 12 (celkem 12)
6.3 Doba použitelnosti
roky
Po prvním otevření: 6 měsíců.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Chraňte před chladem nebo mrazem.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Bílá neprůhledná HDPE lahvička s multikomponentní pumpičkou a ochranným
polypropylenovým krytem. Pumpička se skládá z polyoxymethylenu, HDPE, LDPE,
polypropylenu, nerezové oceli a PIB (= polyisobutylenový kaučuk).
Velikost balení: jedna lahvička obsahuje 15 ml roztoku, což odpovídá přibližně 83 vstřikům.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidovány v souladu s místními
požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Reckitt Benckiser (Czech Republic), spol. s r.o.
Vinohradská Praha 3, 130 Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
69/044/15-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 28. 1.
10. DATUM REVIZE TEXTU
7. 4.
Sp. zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Strepfen Sprej 8,75 mg orální sprej, roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden vstřik obsahuje flurbiprofenum 2,92 mg, tři vstřiky rovnající se jedné dávce obsahují
8,75 mg, což odpovídá flurbiprofenum 16,2 mg/ml.
Pomocné látky se známým účinkem:
▪ methylparaben (E 218) 1,181 mg/dávka;
▪ propylparaben (E 216) 0,2362 mg/dávka;
▪ alergenní vonné látky (obsažené v třešňovém aroma a aroma máty peprné)
Úplný seznam pomocných látek, viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Orální sprej, roztok.
Čirý, bezbarvý až světle žlutý roztok s příchutí třešně a máty peprné.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Strepfen Sprej je indikován pro krátkodobé symptomatické zmírnění akutní bolesti v krku
u dospělých.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Pouze pro krátkodobé podání.
Použití u dospělých od 18 let
Jedna dávka (3 vstřiky) se aplikuje dozadu do krku podle potřeby každých 3 – 6 hodin,
maximálně však 5 dávek během 24 hodin.
strana 2 (celkem 12)
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku Strepfen Sprej u dětí a dospívajících mladších než 18 let
nebyla stanovena.
Starší pacienti
Obecné doporučení pro dávkování není možno poskytnout, neboť s používáním přípravku
u této věkové kategorie jsou k dispozici pouze omezené klinické zkušenosti. Starší osoby mají
zvýšené riziko závažných následků nežádoucích účinků.
Má být použita nejnižší účinná dávka po co nejkratší dobu nezbytnou pro kontrolu příznaků
(viz bod 4.4).
Způsob podání
Orofaryngeální podání.
Pacienty je nutno upozornit, aby se při aplikaci spreje nenadechli.
Je doporučeno používat tento přípravek po dobu maximálně 3 dnů.
Před prvním použitím je třeba aktivovat pumpičku nasměrováním trysky od sebe a
stříknutím minimálně 4krát, pokud se neobjeví jemná, konzistentní mlha. Pumpička je poté
připravena k použití.
Mezi jednotlivými dávkami se také doporučuje nasměrovat trysku od sebe a stříknout
minimálně 1krát pro vytvoření jemné, konzistentní mlhy. Před podáním je potřeba se vždy
ujistit, že sprej vytváří jemnou, konzistentní mlhu.
4.3 Kontraindikace
▪ Hypersenzitivita na účinnou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou
v bodě 6.1.
▪ Pacienti s anamnézou hypersenzitivní reakce (např. astma, bronchospazmus, rinitida,
angioedém nebo urtikarie) související s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných
NSAID.
▪ Pacienti s aktivním peptickým vředem / krvácením nebo s anamnézou rekurentního
peptického vředu / krvácení (dvě nebo více jednotlivých epizod prokázané ulcerace
nebo krvácení) a s intestinální ulcerací.
▪ Anamnéza gastrointestinálního (GI) krvácení nebo perforace, závažná kolitida,
hemoragická onemocnění nebo poruchy krvetvorby související s předchozí terapií
NSAID.
▪ Poslední trimestr těhotenství (viz bod 4.6).
▪ Závažné selhání srdce, ledvin nebo jater (viz bod 4.4).
▪ Děti a dospívající do 18 let.
strana 3 (celkem 12)
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po co nejkratší
dobu nezbytnou pro kontrolu příznaků.
Infekce
Vzhledem k tomu, že v ojedinělých případech byla popsána exacerbace infekčních zánětů
(např. rozvoj nekrotizující fascitidy) v časové souvislosti s užíváním systémových NSAID, jako
celé skupiny, doporučuje se, aby se pacient ihned obrátil na lékaře, pokud se v průběhu
terapie sprejem s obsahem flurbiprofenu objeví známky bakteriální infekce nebo se tyto
příznaky zhorší. Je potřeba zvážit, zda jde o indikaci k zahájení antiinfekční antibiotické léčby.
V případech purulentní bakteriální faryngitidy / tonsilitidy se má pacient poradit s lékařem,
protože léčba potřebuje přehodnocení.
Přípravek má být používán maximálně po dobu 3 dnů.
Při zhoršení příznaků nebo při výskytu nových příznaků má být léčba přehodnocena.
Při podráždění v dutině ústní má být léčba flurbiprofenem ukončena.
Starší pacienti
Starší pacienti mají vyšší výskyt nežádoucích účinků spojených s NSAID, zejména GI krvácení a
perforace, které mohou být fatální.
Respirační ústrojí
U pacientů trpících bronchiálním astmatem nebo alergickým onemocněním nebo u pacientů
s výskytem těchto onemocnění v anamnéze může dojít k bronchospazmu. Tito pacienti mají
sprej s obsahem flurbiprofenu používat se zvýšenou opatrností.
Jiná NSAID
Je potřeba se vyhnout používání spreje s obsahem flurbiprofenu současně s jinými NSAID,
včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2 (viz bod 4.5).
Systémový lupus erytematodes (SLE) a smíšené onemocnění pojivové tkáně
U pacientů s SLE a smíšeným onemocněním pojivové tkáně existuje zvýšené riziko vzniku
aseptické meningitidy (viz bod 4.8). Tento účinek se však obyčejně nevyskytuje při
krátkodobém používání léků, jako je sprej s obsahem flurbiprofenu.
Kardiovaskulární, renální a hepatální poškození
Bylo hlášeno, že NSAID působí různé formy nefrotoxicity, včetně vyvolání intersticiální
nefritidy, nefrotického syndromu a selhání ledvin. Podávání NSAID může způsobovat dávkově
závislé snížení tvorby prostaglandinů, a tím vyvolat selhání ledvin. Vznikem takovéto reakce
jsou ve zvýšené míře ohroženi pacienti se zhoršenou funkcí ledvin nebo srdce, dysfunkcí jater,
pacienti užívající diuretika a starší osoby. Tento účinek se však obyčejně nevyskytuje při
krátkodobém používání léků, jako je sprej s obsahem flurbiprofenu.
strana 4 (celkem 12)
Poškození jater
Mírná až středně závažná jaterní dysfunkce (viz body 4.3 a 4.8).
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Opatrnost (konzultace s lékařem nebo lékárníkem) se vyžaduje před zahájením léčby
u pacientů s hypertenzí a/nebo srdečním selháním v anamnéze, protože v souvislosti s léčbou
NSAID byla hlášena retence tekutin, hypertenze a edém.
Klinické a epidemiologické údaje naznačují, že užívání některých NSAID, zejména ve vysokých
dávkách a při dlouhodobé léčbě, může být spojeno s malým zvýšením rizika arteriálních
trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody). Není k dispozici
dostatek údajů k vyloučení tohoto rizika u flurbiprofenu při podávání denní dávky maximálně
jednotlivých dávek (dávka = 3 vstřiky).
Účinky na nervový systém
Analgetiky indukovaná bolest hlavy. Při déle trvajícím užívání analgetik nebo jejich užívání
jinak než je doporučeno se může objevit bolest hlavy indukovaná analgetiky, která se nesmí
léčit zvýšenými dávkami léčivého přípravku.
Účinky na gastrointestinální trakt
NSAID mají být podávány se zvýšenou opatrností pacientům s anamnézou GI onemocnění
(ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože může dojít ke zhoršení těchto onemocnění
(viz bod 4.8). V souvislosti se všemi NSAID bylo hlášeno GI krvácení, ulcerace nebo perforace,
které mohou být fatální, a to kdykoli v průběhu léčby, s varovnými příznaky nebo bez nich, i
bez předchozí anamnézy závažných GI příhod.
Riziko GI krvácení, ulcerace nebo perforace je vyšší při používání vyšších dávek NSAID,
u pacientů s anamnézou GI vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací
(viz bod 4.3), a u starších osob. Tento účinek se však obyčejně nevyskytuje při krátkodobém
používání léků, jako je sprej s obsahem flurbiprofenu. Pacienti s anamnézou GI toxicity,
zejména starší pacienti, musí hlásit zdravotnickému personálu jakékoli neobvyklé abdominální
příznaky (zejména GI krvácení).
Opatrnost se doporučuje u pacientů léčených souběžně léky, které mohou zvýšit riziko
ulcerace nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin,
selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo antiagregační léky jako
kyselina acetylsalicylová (viz bod 4.5).
Při výskytu GI krvácení nebo ulcerace u pacientů léčených flurbiprofenem se má léčba
ukončit.
Hematologické účinky
Flurbiprofen, podobně jako jiná NSAID, může inhibovat agregaci krevních destiček a
prodlužovat dobu krvácení. Sprej s obsahem flurbiprofenu se má používat se zvýšenou
opatrností u pacientů s predispozicí k abnormálnímu krvácení.
strana 5 (celkem 12)
Účinky na kožní systém
V souvislosti s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé
byly fatální, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické
epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). Strepfen Sprej musí být vysazen při prvním objevení kožní
vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek hypersenzitivity.
Strepfen Sprej obsahuje methylparaben a propylparaben, které mohou způsobit alergické
reakce (pravděpodobně zpožděné).
Tento léčivý přípravek obsahuje alergenní vonné látky citral, D-limonen, eugenol a linalol.
Citral, D-limonen, eugenol a linalol mohou vyvolat alergickou reakci.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, to znamená,
že je v podstatě „bez sodíku“.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Flurbiprofen nemá být podáván v kombinaci s:
Další NSAID včetně
selektivních inhibitorů
cyklooxygenázy-Současnému užívání dvou nebo více NSAID je potřeba se vyhnout,
neboť v takovém případě může dojít ke zvýšení rizika nežádoucích
účinků, zejména ze strany GI traktu jako vředy a krvácení (viz
bod 4.4).
Kyselina
acetylsalicylová
(v nízké dávce)
Pokud nebylo užívání nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové (ne
více než 75 mg denně) doporučeno lékařem, a to vzhledem
k potenciální možnosti rozvoje nežádoucích účinků (viz bod 4.4).
Flurbiprofen má být používán s opatrností v kombinaci s:
Antikoagulancia NSAID mohou zesilovat účinky antikoagulancií, jako je warfarin (viz bod 4.4).
Antiagregancia Zvýšené riziko GI ulcerace nebo krvácení (viz bod 4.4).
Antihypertensiva
(diuretika, ACE
inhibitory, antagonisté
angiotensinu II)
NSAID mohou snížit účinky diuretik a jiná antihypertensiva mohou
zvýšit nefrotoxicitu způsobenou inhibicí cyklooxygenázy, obzvláště
u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.
Alkohol Může zvýšit riziko nežádoucích účinků, obzvláště krvácení do GI traktu.
Srdeční glykosidy
NSAID mohou způsobit zhoršení srdečního selhávání, snížení
glomerulární funkce ledvin a zvýšení plasmatické koncentrace
glykosidů. Proto se doporučuje přiměřené sledování pacientů a
v případě potřeby úprava dávky.
Cyklosporin Zvýšené riziko nefrotoxicity.
strana 6 (celkem 12)
Kortikosteroidy Zvýšené riziko ulcerací nebo krvácení v GI traktu (viz bod 4.4).
Lithium
Souběžná léčba může vést ke zvýšení sérových koncentrací lithia.
Doporučují se odpovídající kontroly a v případě potřeby úprava
dávky.
Metotrexát
Podávání NSAID během 24 hodin před nebo po podání metotrexátu
může vést ke zvýšení koncentrace metotrexátu, a tím ke zhoršení
jeho toxických účinků.
Mifepriston NSAID nemají být podávány 8 – 12 dnů po podání mifepristonu, neboť NSAID mohou účinek mifepristonu snížit.
Perorální antidiabetika Bylo hlášeno ovlivnění koncentrace glukózy v krvi. (Doporučují se častější kontroly.)
Fenytoin
Při souběžné léčbě může dojít ke zvýšení sérových koncentrací
fenytoinu. Doporučuje se provádět adekvátní kontroly a v případě
potřeby úprava dávky.
Kalium šetřící diuretika Souběžné užívání může způsobit hyperkalemii.
Probenecid a
sulfinpyrazon
Léky s obsahem probenecidu nebo sulfinpyrazonu mohou zpomalit
vylučování flurbiprofenu.
Chinolonová
antibiotika
Údaje získané u zvířat naznačují, že NSAID mohou zvýšit riziko křečí
spojené s chinolonovými antibiotiky. Pacienti užívající NSAID a
chinolony mohou mít zvýšené riziko vzniku křečí.
Selektivní inhibitory
zpětného vychytávání
serotoninu (SSRI)
Zvýšené riziko GI ulcerací nebo krvácení (viz bod 4.4).
Takrolimus Možnost zvýšení rizika nefrotoxicity při souběžném užívání NSAID a takrolimu.
Zidovudin Zvýšené riziko hematologické toxicity při podávání NSAID současně se zidovudinem.
Pediatrická populace
Nejsou k dispozici žádné dodatečné informace.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo
embryonální / fetální vývoj. Údaje z epidemiologických studií naznačují zvýšení rizika potratu a
malformací srdce či gastroschízy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v časném
těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací bylo zvýšeno z méně než 1 % na
přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že toto riziko se zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U zvířat
bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšení pre-
a postimplantační ztráty a embryo-fetální letality. Mimo to byla u zvířat, která dostávala
během organogeneze inhibitory syntézy prostaglandinů, zaznamenána zvýšená incidence
různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
strana 7 (celkem 12)
V průběhu prvního a druhého trimestru těhotenství flubriprofen nemá být podáván.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů
vystavit
A. plod:
▪ kardiopulmonální toxicitě (s předčasným uzávěrem ductus arteriosus a plicní
hypertenzí);
▪ renální dysfunkci, která může přerůst do renálního selhání s oligohydramnionem;
B. matku a novorozence, na konci gravidity:
▪ možnému prodloužení času krvácení, antiagregačnímu účinku, který se může
vyskytnout i při velmi nízkých dávkách;
▪ inhibici kontrakcí dělohy, což má za následek zpožděný nebo prodloužený porod.
Flurbiprofen je proto během třetího trimestru těhotenství kontraindikován (viz bod 4.3).
Kojení
V limitovaných studiích bylo zjištěno, že flurbiprofen se ve velmi nízké koncentraci vyskytuje
v mateřském mléce. Účinek na kojence není pravděpodobný.
Avšak vzhledem k možným nežádoucím účinkům NSAID na kojence není používání spreje
s obsahem flurbiprofenu kojícími matkami doporučeno.
Fertilita
Existují určité důkazy, že léčiva, které inhibují cyklooxygenázu / syntézu prostaglandinů,
mohou způsobit poruchy plodnosti u žen ovlivněním ovulace. Tento účinek je po ukončení
léčby reverzibilní.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie účinků na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Mezi možné
nežádoucí účinky po použití NSAID patří závrať, ospalost a poruchy vidění. Pokud se tyto
příznaky objeví, pacient nemá řídit či obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Byly hlášeny hypersenzitivní reakce na NSAID, které mohou mít následující projevy:
▪ nespecifické alergické reakce a anafylaxe;
▪ reaktivita dýchacích cest, např. astma, zhoršení astmatu, bronchospasmus, dyspnoe;
▪ různé kožní reakce, např. pruritus, urtikárie, angioedém a vzácněji exfoliativní a
bulózní dermatózy (včetně epidermální nekrolýzy a erythema multiforme).
Ve spojení s léčbou NSAID byly hlášeny otoky, hypertenze a srdeční selhání. Nejsou k dispozici
dostatečné údaje pro vyloučení těchto účinků při použití spreje s obsahem flurbiprofenu.
Následující seznam nežádoucích účinků vychází z klinických studií s flurbiprofenem v OTC
dávkách určených pro krátkodobé použití.
strana 8 (celkem 12)
(Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné
(≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze
určit))
Poruchy krve a lymfatického systému:
není známo: anémie, trombocytopenie
Srdeční a cévní poruchy:
není známo: otoky, hypertenze a srdeční selhání
Poruchy nervového systému:
časté: závrať, bolest hlavy, parestezie
méně časté: somnolence
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
časté: podráždění v krku
méně časté: exacerbace astmatu a bronchospasmus, dyspnoe, sípání, puchýřky v dutině ústní
a hltanu, hypestezie hltanu
Gastrointestinální poruchy:
časté: průjem, ulcerace v dutině ústní, nauzea, bolest a parestezie v dutině ústní, bolest
v ústech a hltanu, diskomfort v dutině ústní (pocit tepla nebo pálení či brnění v ústech)
méně časté: vzedmutí a bolest břicha, zácpa, sucho v ústech, dyspepsie, flatulence,
glosodynie, dysgeusie, dysestezie v dutině ústní, vomitus
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
méně časté: různé kožní vyrážky, pruritus
není známo: závažné kožní reakce, jako jsou bulózní reakce včetně Stevensova-Johnsonova
syndromu a toxické epidermální nekrolýzy
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
méně časté: bolest, pyrexie
Poruchy imunitního systému:
vzácné: anafylaktická reakce
Psychiatrické poruchy:
méně časté: insomnie
Poruchy jater a žlučových cest:
není známo: hepatitida
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje
to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
strana 9 (celkem 12)
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky
Většina pacientů, kteří užili klinicky významná množství NSAID, netrpí závažnějšími projevy
než nauzeou, zvracením, bolestí v nadbřišku nebo ještě vzácněji průjmem. Je také možný
výskyt tinnitu, bolesti hlavy a krvácení do GI traktu. Při závažnější otravě NSAID jsou
pozorovány toxické projevy v centrálním nervovém systému, jako jsou ospalost, příležitostně
podráždění, rozmazané vidění a dezorientace nebo kóma. Ojediněle se u pacientů vyskytují
křeče. V případě těžké otravy NSAID se může vyskytnout metabolická acidóza a může dojít
k prodloužení protrombinového času / zvýšení INR, pravděpodobně v důsledku ovlivnění
účinku cirkulujících koagulačních faktorů. Může se rozvinout akutní selhání ledvin a může dojít
k poškození jater. U astmatiků je možné zhoršení astmatu.
Léčba
Léčba má být symptomatická a podpůrná a má zahrnovat udržení průchodnosti dýchacích
cest a monitorování kardiálních a vitálních funkcí až do jejich stabilizace. Je možno zvážit
perorální podání živočišného uhlí nebo výplach žaludku a v případě potřeby se má zvážit
korekce elektrolytů v séru, pokud pacient přijde do jedné hodiny po požití potenciálně
toxického množství. V případě často se opakujících nebo déletrvajících křečí má být pacient
léčen podáním intravenózního diazepamu nebo lorazepamu. Při astmatu je třeba podat
bronchodilatancia. Není známo žádné specifické antidotum flurbiprofenu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Krční léčiva; Jiná krční léčiva. ATC kód: R02AX
Flurbiprofen je NSAID, derivát kyseliny propionové, který působí inhibicí syntézy
prostaglandinů. Flurbiprofen má u člověka silné analgetické, antipyretické a protizánětlivé
účinky. Flurbiprofen v dávce 8,75 mg rozpuštěný v umělých slinách redukoval syntézu
prostaglandinů v kultuře buněk lidského respiračního traktu. Podle studií využívajících
vyšetření krve je flurbiprofen smíšený inhibitor COX-1 / COX-2 s určitou selektivitou vůči COX-
1.
Předklinické studie naznačují, že R (-) enantiomer flurbiprofenu a příbuzných NSAID může
působit na centrální nervový systém. Předpokládá se, že mechanismus tohoto účinku je
inhibice indukované COX-2 na úrovni míchy.
Po podání jednorázové dávky flurbiprofenu 8,75 mg lokálně do krku formou tří vstřiků došlo
k úlevě od bolesti v krku, včetně bolesti spojené s otokem a zánětem v krku. Účinek byl
strana 10 (celkem 12)
prokázán jako významná změna plochy pod křivkou (AUC), zobrazující závažnost bolesti
v krku, přičemž rozdíl (standardní odchylka) pro aktivní léčbu ve srovnání s placebem byl 0 až
hodiny (-1,82 (1,35) versus -1,13 (1,14)), 0 až 3 hodiny (-2,01 (1,405) versus -1,31 (1,233)) a
až 6 hodin (-2,14 (1,551) versus -1,50 (1,385)). Významná změna AUC oproti výchozímu
stavu v intervalu 0 ža 6 hodin ve srovnání s placebem byla pozorována také u jiných
kvalitativních parametrů bolesti v krku, včetně intenzity bolesti (-22,50 (17,894) versus -15,(16,413)), potíží s polykáním (-22,50 (18,260) versus -16,01 (15,451)), otoku v krku (-20,(18,897) versus -13,80 (15,565)) a úlevy od bolesti v krku (3,24 (1,456) versus 2,47 (1,248)).
Změna oproti výchozím hodnotám se v jednotlivých časových intervalech, napříč různými
parametry bolesti v krku, projevila počínaje pátou minutou a přetrvávala po dobu až 6 hodin.
U pacientů, kteří užívali antibiotika k léčbě streptokokové infekce, bylo pozorováno statisticky
významné, větší zmírnění intenzity bolesti v krku pri použití pastilky flurbiprofenu 8,75 mg od
hodin a dále poté, co byla podána antibiotika. Analgetický účinek pastilky flurbiprofenu
8,75 mg nebyl, v důsledku podávání antibiotik k léčbě bolesti v krku způsobené
streptokokovou infekcí, snížen.
Rovněž byla prokázána účinnost po podání vícenásobné dávky po dobu až 3 dnů.
Pediatrická populace
Nebyly provedeny žádné specifické studie u dětí. I když do studií účinnosti a bezpečnosti
pastilek flurbiprofenu 8,75 mg byly zařazeny děti věku 12 – 17 let, malá velikost vzorku
neumožňuje žádné statistické závěry.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po podání jednorázové dávky flurbiprofenu 8,75 mg přímo do krku formou 3 vstřiků se
flurbiprofen rychle vstřebává s detekcí v krvi mezi 2 až 5 minutami a vrcholem plazmatické
koncentrace 30 minut po podání. Plazmatické koncentrace však zůstávají na nízké úrovni
v průměru 1,6 μg/ml, což je hodnota přibližně 4krát nižší, než po podání tablety s obsahem
50 mg flurbiprofenu. Strepfen Sprej je bioekvivalentní s pastilkou flurbiprofenu 8,75 mg.
K vstřebávání flurbiprofenu může docházet již v dutině ústní (sliznicí) pasivní difúzí. Rychlost
vstřebávání závisí na lékové formě, při rychlejším dosažení vrcholových koncentrací, ale
udržení podobného rozsahu vstřebaného množství, ve srovnání s koncentracemi dosaženými
po ekvivalentní spolknuté dávce.
Distribuce
Flurbiprofen se rychle distribuuje v organismu a váže se vysokou měrou na bílkoviny plasmy.
Biotransformace / eliminace
Flurbiprofen je metabolizován hlavně hydroxylací a vylučuje se převážně ledvinami. Jeho
eliminační poločas je 3 až 6 hodin. Flurbiprofen se ve velmi malém množství vylučuje do
lidského mateřského mléka (méně než 0,05 g/ml). Přibližně 20 – 25 % perorální dávky
flurbiprofenu se vyloučí v nezměněné formě.
strana 11 (celkem 12)
Zvláštní skupiny
Po perorálním podání tablet flurbiprofenu nebyl hlášen žádný rozdíl ve farmakokinetických
parametrech mezi staršími osobami a mladými dospělými dobrovolníky. U dětí mladších než
12 let nebyly získány žádné farmakokinetické údaje po podání flurbiprofenu 8,75 mg. Podání
flurbiprofenu jak v lékově formě sirupu, tak ve formě čípků však nevedlo k významným
rozdílům ve farmakokinetických parametrech ve srovnání s dospělými.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Nejsou dostupné žádné dodatečné předklinické údaje než informace uvedené v bodech 4.4,
4.6 a 4.8.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
betadex
dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného
monohydrát kyseliny citronové
methylparaben (E 218)
propylparaben (E 216)
hydroxid sodný
aroma máty peprné
třešňové aroma
trimethylisopropylbutanamid
dihydrát sodné soli sacharinu (E 954)
hydroxypropylbetadex
čištěná voda
Kvalitativní složení aroma máty peprné:
přírodní aromatické látky
připravované aromatické látky
propylenglykol (E 1520)
triacetin (E 1518)
Kvalitativní složení třešňového aroma:
přírodní aromatické látky
připravované aromatické látky
propylenglykol (E 1520)
voda
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
strana 12 (celkem 12)
6.3 Doba použitelnosti
roky
Po prvním otevření: 6 měsíců.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Chraňte před chladem nebo mrazem.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Bílá neprůhledná HDPE lahvička s multikomponentní pumpičkou a ochranným
polypropylenovým krytem. Pumpička se skládá z polyoxymethylenu, HDPE, LDPE,
polypropylenu, nerezové oceli a PIB (= polyisobutylenový kaučuk).
Velikost balení: jedna lahvička obsahuje 15 ml roztoku, což odpovídá přibližně 83 vstřikům.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidovány v souladu s místními
požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Reckitt Benckiser (Czech Republic), spol. s r.o.
Vinohradská Praha 3, 130 Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
69/044/15-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 28. 1.
10. DATUM REVIZE TEXTU
7. 4.
Více o léku Strepfen sprej
Strepfen sprej
Produits similaires ou alternatifs
