Ibalgin plus

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny
propionové
ATC kód: M01AE
Mechanismus účinku

Ibuprofen
Ibuprofen je nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID), u kterého byla prokázána účinnost v konvenčních
zvířecích experimentech s využitím modelu zánětu, prostřednictvím inhibice syntézy prostaglandinů.

Kofein
Kofein je methylxanthin, který má antinociceptivní účinky, zejména prostřednictvím antagonismu
adenosinových receptorů a inhibice syntézy prostaglandinů.

Farmakodynamické účinky

Ibuprofen

U lidí ibuprofen snižuje bolest související se zánětem, otoky a horečku. Kromě toho ibuprofen reverzibilně
inhibuje agregaci destiček indukovanou ADP a kolagenem.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během 8 h
před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke
sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv panuje
určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že
pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny
acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 4.5).

Kofein
Kofein je slabý stimulant a používá se jako analgetické adjuvans.

Klinická účinnost a bezpečnost
Přínos přípravku Ibalgin Plus byl prokázán u pacientů s akutní bolestí zubů jako modelem somatické bolesti.
Účinek se může kvantitativně lišit v závislosti na typu bolesti (např. nebyl prokázán přínos pro akutní bolest
dolní části zad nebo bolesti v oblasti krku – šíje).

Randomizovaná, dvojitě zaslepená, kontrolovaná studie zahrnující 562 pacientů s akutní středně silnou až
silnou bolestí po extrakci zubu hodnotila kombinaci 400 mg ibuprofenu a 100 mg kofeinu. U pacientů
léčených touto kombinací byla prokázána statisticky významná a klinicky relevantní redukce intenzity
bolesti (≥ 1 na numerické hodnotící stupnici NRS) ve srovnání se samotným ibuprofenem v časovém
intervalu 0,5–2 h. Až čtyři hodiny po podání byly výsledky statisticky významné, ale průměrný rozdíl
intenzity bolesti v NRS byl menší než 1.
Kombinace ibuprofenu s kofeinem vykázala výrazně kratší dobu do znatelného zmírnění bolesti (o 55 minut
dříve ve srovnání se samotným ibuprofenem).

V této studii byla prokázána bezpečnost a snášenlivost kombinace ibuprofen 400 mg plus kofein 100 mg
během léčebného období v délce 5 dnů. Výskyt nežádoucích účinků byl početně vyšší ve srovnání
se samotným ibuprofenem.


Další randomizovaná, placebem a aktivním komparátorem kontrolovaná multicentrická studie s paralelními
skupinami realizovaná v několika zemích, srovnávající účinek fixní kombinace obsahující ibuprofen 400 mg
a kofein 100 mg ve srovnání s ibuprofenem 400 mg a placebem u pacientů s akutní bolestí v bederní oblasti
nebo v oblasti krku. Primárním cílovým ukazatelem byla změna nejhorší bolesti při pohybu (POMWP)
za jeden den po zahájení léčby oproti výchozímu stavu. Oba aktivní léky vykazovaly podobné snížení
POMWP. Sekundárním cílem bylo posoudit bezpečnost a snášenlivost kombinace 400 mg ibuprofenu / mg kofeinu ve srovnání s tabletou ibuprofenu 400 mg a s placebem. Celkový podíl pacientů s nežádoucími
účinky vzniklými při léčbě byl v této studii nízký (placebo: 5,6 %, ibuprofen: 7,1 %, ibuprofen / kofein: 7,%). Studie neprokázala, že by fixní kombinace 400 mg ibuprofenu a 100 mg kofeinu byla superiorní oproti
ibuprofenu 400 mg nebo placebu, pokud jde o analgetický účinek u pacientů s bolestmi zad nebo krku.