Zolpidem-ratiopharm

Farmakoterapeutická skupina: Hypnotika a sedativa, léčiva podobná benzodiazepinům
ATC kód: N05CF02.

Zolpidem je imidazopyridinové hypnotikum, agonista GABA-A receptoru selektivní pro
omega-1 podjednotku tohoto receptoru, také známé jako benzodiazepinová-1 podjednotka.
Zatímco benzodiazepiny se váží neselektivně na všechny tři podjednotky omega receptoru,
zolpidem se přednostně váže na omega-1 podjednotku. Tento receptor zprostředkovává změnu
kanálu pro chloridové anionty a vyvolává tak specifický sedativní účinek zolpidemu. Účinek
lze zvrátit benzodiazepinovým antagonistou flumazenilem.

U zvířat: Selektivní vazba zolpidemu na omega-1 podjednotku může vysvětlit úplnou absenci
myorelaxačního a antikonvulzivního účinku zolpidemu v hypnotických dávkách, ke kterému
normálně dochází po podání benzodiazepinů neselektivních pro omega-1 podjednotku.
U člověka: Zolpidem zkracuje spánkovou latenci a počet probuzení, prodlužuje délku spánku
a zlepšuje jeho kvalitu. Tyto účinky jsou doprovázeny typickým EEG nálezem, odlišným od
benzodiazepinů. Ve studiích, které sledovaly relativní trvání jednotlivých fází spánku, bylo
potvrzeno, že zolpidem zachovává spánkovou architekturu. V doporučených dávkách nemá
zolpidem vliv na trvání paradoxního spánku (REM). Zachování hlubokého spánku (fáze III a
IV – spánek pomalých vln) může být vysvětleno selektivní vazbou zolpidemu na omega-receptory. Všechny zjištěné účinky zolpidemu jsou reverzibilní při použití antagonisty
benzodiazepinu flumazenilu.

Randomizované studie přinesly pouze přesvědčivé důkazy o účinnosti 10 mg zolpidemu.
V randomizované dvojitě zaslepené studii u 462 zdravých dobrovolníků mladšího či středního
věku s přechodnou nespavostí se při podání 10 mg zolpidemu snížil průměrný čas do usnutí o
10 minut oproti placebu, u 5 mg zolpidemu to byly 3 minuty.

V randomizované dvojitě zaslepené studii u 114 pacientů mladšího či středního věku s
chronickou nespavostí byl průměrný čas do usnutí při podání 10 mg zolpidemu o 30 minut
kratší než u placeba, u 5 mg zolpidemu to bylo 15 minut.

U některých pacientů může být účinná i nižší dávka 5 mg.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost zolpidemu nebyla u dětí mladších 18 let stanovena. V randomizované,
placebem kontrolované studii u 201 dětí ve věku 6 - 17 let s nespavostí spojenou s poruchou
pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) se neprokázala účinnost zolpidemu 0,25 mg/kg/den (s

maximální dávkou 10 mg/den) v porovnání s placebem. Nejčastěji se vyskytující nežádoucí
účinky pozorované u zolpidemu oproti placebu zahrnovaly psychiatrické a nervové poruchy –
závrať (23,5 % versus 1,5 %), bolest hlavy (12,5 % versus 9,2 %) a halucinace (7,4 % versus
%) (viz body 4.2 a 4.3).