Τα στοιχεία φαρμάκων δεν είναι διαθέσιμα στην επιλεγμένη γλώσσα, εμφανίζεται το αρχικό κείμενο

Korylan


Paracetamol
U lidí dochází po perorálním podání paracetamolu k jeho rychlé (maximální koncentrace v séru jsou
dosaženy za 0,5 – 1,5 hodiny) a úplné absorpci. Absolutní biologická dostupnost je mezi 65 a 89 %.
To ukazuje na 20 – 40 procentní efekt první pasáže. Užívání nalačno je spojeno se zvýšeným vstřebáváním,
nemá však žádný vliv na biologickou dostupnost. Při současném příjmu potravy dochází ke sníženému
vstřebávání paracetamolu a významnému poklesu plazmatických hladin. Vazba na bílkoviny plasmy je
nízká, může se však zvýšit při předávkování, zcela výjimečně však až na více než 50 %. Enzymatický
metabolismus probíhá převážně v játrech, především přímou konjugací s kyselinou glukuronovou a sírovou
(55 %, resp. 35 %). Vzniká malé množství p-aminofenolu a N- hydroxyderivátu, které přecházejí na
chinon-iminy netoxické pro tkáně. Tyto se v závislosti na dávce váží na glutathion.

Metabolity se vylučují ledvinami. Méně než 5 % dávky se vyloučí v nezměněné formě. Celková clearance
je přibližně 350 ml/min. Poločas eliminace z plasmy činí 1,5 – 2,5 hodiny. K úplnému vyloučení dojde
během 24 hodin. Maximum účinku a průměrné trvání účinku (4 – 6 hodin) zhruba korelují s plazmatickou
koncentrací. Paracetamol prochází placentou a přechází do mateřského mléka. Při podání dávky 650 mg
byla v mléku naměřena průměrná koncentrace 11 g/ml. U jednotlivců starších 65 let bylo zaznamenáno
významné snížení plazmatické clearance kreatininu.

Kodein
Perorálně podaný kodein se rychle absorbuje. Relativní biologická dostupnost po perorálním podání
(ve srovnání s dávkou podanou i.m.) je na základě výrazného efektu první pasáže v játrech pouze cca 54 %.
Maximální plasmatické koncentrace jsou dosaženy po přibližně 1 hodině. Vazba na bílkoviny plasmy je
25 – 30 %.

Kodein přestupuje do krevního oběhu plodu. V mateřském mléce je po užití vysokých dávek dosaženo
farmakologicky významné koncentrace. Metabolismus probíhá v játrech (značná inter-individuální
variabilita).

Kodein je metabolizován převážně glukuronidací na kodein-6-glukuronid. Vedlejší cesty metabolizace
zahrnují O-demetylaci, která vede k morfinu, N-demetylaci, která vede k norkodeinu a O-demetylaci s N-
demetylací, což vede k normorfinu. Morfin a norkodein jsou dále přeměňovány na glukurokonjugáty.
Poločas eliminace je 3 – 5 hodin, při renální insuficienci se prodlužuje na 9 – 18 hodin, a je pomalejší také
u starších osob. Nezměněný kodein (přibližně 10 % kodeinu) a jeho metabolity jsou vylučovány převážně
močí během 48 h (84,4 ± 15,9 %). O-demetylace kodeinu na morfin je katalyzována isoenzymy 2Dcytochromu P450 (CYP2D6), který vykazuje genetický polymorfismus, což může ovlivnit účinnost a
toxicitu kodeinu. Genetický polymorfismus CYP2D6 vede k fenotypům s ultrarychlým, rychlým
a pomalým metabolismem.

Zvláštní skupiny pacientů
Osoby s pomalým nebo ultrarychlým metabolizmem souvisejícím s CYP2D6. Vlivem genetické variability
není asi u 7 % bělošské populace enzym CYP2D6 funkční, hovoří se u nich o pomalém metabolismu. U
těchto jedinců může být vzhledem k tomu, že k tvorbě morfinu nedochází, účinek nižší. Asi 5,5 % bělošské
populace patří k osobám s ultrarychlým metabolismem. Jedinci s ultrarychlým metabolismem mají jeden
až několik duplikátů genů kódujících CYP2D6 a aktivita jejich CYP2D6 je tedy výrazně vyšší. Budou
proto vykazovat zvýšené plazmatické koncentrace morfinu, a tím i zvýšené riziko nežádoucích reakcí

souvisejících s morfinem (viz body 4.4 a 4.6). Ještě důležitější je zvážit tuto skutečnost u pacienta se
sníženou ledvinovou funkcí, která může vést ke zvýšeným koncentracím aktivního metabolitu morfin-glukuronidu. Genetická variace CYP2D6 se může stanovit určením genotypu.

Paracetamol a kodein mají srovnatelné rychlosti vstřebávání i časy dosažení maximální plazmatické
koncentrace, přibližně stejné trvání účinku a odlišné, vzájemně se doplňující mechanismy účinku.
Kroky jejich biologické transformace se navzájem nenarušují a nedochází k žádnému vzájemnému
omezení při vylučování ledvinami. Na různých zvířecích modelech byl prokázán aditivní analgetický
účinek.

Korylan

Επιλογή των προϊόντων στην προσφορά μας από το φαρμακείο μας
 
Lekarna.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
105 CZK

Σχετικά με το έργο

Ένα ελεύθερα διαθέσιμο μη εμπορικό έργο για το σκοπό των συγκρίσεων λαϊκών φαρμάκων στο επίπεδο των αλληλεπιδράσεων, των παρενεργειών καθώς και των τιμών των φαρμάκων και των εναλλακτικών τους

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Γλώσσες

Czech English Slovak

Περισσότερες πληροφορίες