Adorma

Absorpce
Zolpidem má rychlou absorpci a nástup hypnotického účinku.
Biologická dostupnost je 70 % po perorálním podání. Vykazuje lineární kinetiku v terapeutickém
dávkovém rozmezí. Terapeutická plazmatická hladina je mezi 80 a 200 ng/ml. Vrcholová plazmatická
koncentrace je dosažena mezi 0,5 až 3 hodinami po podání.

Distribuce
Distribuční objem u dospělých je 0,54 ± 0,02 l/kg a snižuje se na 0,34 ± 0,05 l/kg u výrazně starších osob.

Rozsah vazby na proteiny je 92,5 % ± 0,1 %. Metabolismus prvního průchodu játry je přibližně 35 %. U
opakovaného podání bylo prokázáno, že nemodifikuje vazbu na proteiny, což znamená nepřítomnost
kompetice mezi zolpidem tartrátem a jeho metabolity na vazebná místa.

Metabolismus
Zolpidem tartrát se metabolizuje prostřednictvím několika enzymů cytochromu P450 v játrech, přičemž
hlavním enzymem je CYP3A4 s přispěním CYP1A2. Vzhledem k tomu, že CYP3A4 hraje důležitou roli
v metabolismu zolpidem tartrátu, mají být zvažovány možné interakce s léčivy, které jsou substráty nebo
induktory CYP3A4.

Eliminace
Poločas eliminace je krátký s průměrnou dobou 2,4 hodiny (± 0,2 hod) a trváním účinku až 6 hodin.
Všechny metabolity jsou farmakologicky neaktivní a jsou eliminovány močí (56 %) a stolicí (37 %).

Ve studiích bylo prokázáno, že zolpidem tartrát nelze odstranit dialýzou.

Další zvláštní populace
U pacientů s renální insuficiencí je pozorováno střední snížení clearance (bez ohledu na možnou dialýzu).
Další farmakokinetické parametry nejsou ovlivněny.

U starších pacientů a pacientů s poruchou jater jsou koncentrace v plazmě zvýšeny.

U starších pacientů byla pozorována snížená clearance. U skupiny pacientů ve věku 81 – 95 let se
maximální plazmatická koncentrace zvýšila o asi 80 % bez významné změny poločasu eliminace.

U pacientů s jaterní cirhózou bylo pozorováno 5násobné zvýšení AUC a 3násobné zvýšení biologického
poločasu.