Acylpyrin s vitaminem c

Absorpce
ASA je slabá kyselina, která se rychle resorbuje částečně ze žaludku, ale hlavně z proximálních
úseků tenkého střeva. Neionizovaná přestupuje gastrointestinální stěnou pasivní difuzí.
Resorpce z tabletové lékové formy je více než 80 %. Presystémový metabolismus je vysoký.
Distribuce
Vrcholová koncentrace ASA v plazmě je dosahována do 20 minut. Přítomnost potravy
prodlužuje resorpci salicylátů. Po resorpci se rovnoměrně distribuuje do většiny tkání. Při
obvyklém dávkování je distribuční objem ASA 170-200 ml/kg tělesné hmotnosti. Esterázy v
gastrointestinální mukóze a v játrech hydrolyzují ASA, která do systémové cirkulace vstupuje
jako kyselina salicylová. ASA se dá detekovat v plazmě jen velmi krátce, 85-95% se váže na
albumin. Podíl volného léčiva se zvyšuje při hypalbuminemii a v důsledku kompetice na
vazebném místě. Přechází placentární bariérou i do mateřského mléka.
Biotransformace
ASA se biotransformuje deacetylací v různých tkáních, ale zejména v endoplazmatickém
retikulu jater. Metabolismus je prvního a druhého řádu. Tvoří 3 hlavní metabolity: kyselinu
salicylovou, salicylurovou a gentisovou. Kyselina salicylová je aktivní metabolit.
Eliminace
Salicyláty se eliminují ledvinami, vylučování závisí na velikosti dávky a pH moče. Existuje
signifikantní korelace mezi plazmatickou koncentrací salicylátu a analgezií. Analgetický
účinek se dostavuje při plazmatické koncentraci od 20-100 mg/l.
Vytěsnění bilirubinu salicyláty při vazbě na plazmatické bílkoviny může způsobit vznik
jádrového ikteru u novorozenců.
Kromě všeobecně platných odlišností farmakokinetiky u geriatrických pacientů (snížená
žaludeční kyselost, hypalbuminemie, snížení aktivity biotransformačních enzymů, snížení
renální exkrece) nejsou specifické odlišnosti ve farmakokinetice v geriatrii.
Vzhledem k mechanismu účinku u pacientů s preexistujícím hepatálním, renálním, kardiálním
poškozením a u pacientů s vředovou chorobou se riziko nežádoucích účinků zvyšuje.
Kyselina askorbová se lehce vstřebává z trávicího traktu a proniká do všech tkání. Vysoké
koncentrace nacházíme v různých orgánech, především v nadledvinách, hypofýze, střevní
stěně, leukocytech, nejnižší koncentrace jsou ve svalu, erytrocytech, v mozku a tuku.
Fyziologická hladina v plazmě je asi 15 g/l, hladiny pod 5 g /l jsou už suboptimální, při 1,g /l jsou vždy přítomné příznaky skorbutu. Pokud se vitamin C nedodává, jsou jeho zásoby
vyčerpány v průběhu několika dnů.
Kyselina askorbová se v organismu reverzibilně přeměňuje na kyselinu dehydroaskorbovou,
která má plnou biologickou aktivitu vitaminu C. Hlavním metabolitem kyseliny askorbové je
kyselina oxalová, která je vylučována močí. V moči lze najít i kyselinu 2-sulfurylaskorbovou,
o které se předpokládá, že se účastní funkce vitaminu C v pojivové tkáni (sulfatační reakce).
Při plazmatické koncentraci vyšší než 14 g /l je překročen ledvinový práh pro vitamin C a
ten se potom vylučuje do moče (vylučování do moče je tedy známkou saturace organismu
vitaminem C).