Zyrtec Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální plazmatická koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a dosáhne se jí za
1,0±0,5 hod. Rozložení farmakokinetických parametrů, jako je např. maximální plazmatická
koncentrace (Cmax) nebo plocha pod křivkou (AUC), byla u lidských dobrovolníků unimodální.
Příjmem potravy se nesnižuje míra absorpce cetirizinu, ale dochází ke snížení její rychlosti.
Biologická dostupnost cetirizinu je srovnatelná pro roztoky, tobolky i tablety.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin je vázán z 93±0,3 % na plazmatické bílkoviny.
Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace
Cetirizin není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován.

Eliminace
Terminální poločas je asi 10 hodin a není pozorována žádná akumulace cetirizinu pro denní dávky mg po dobu 10 dnů. Přibližně dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě.

Linearita/nelinearita
Cetirizin má v rozsahu 5 až 60 mg lineární kinetiku.

Porucha funkce ledvin: Farmakokinetika léku byla u pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin
(clearance kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se
středně závažnou poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k
trojnásobnému zvýšení poločasu a k 70% snížení clearance.
U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně
jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání s normálními dobrovolníky k trojnásobnému
prodloužení poločasu a 70% snížení clearance. Cetirizin lze špatně odstranit hemodialýzou. U
pacientů se středně závažnou nebo závažnou poruchou funkce ledvin je nutné upravit dávkování
(viz bod 4.2).

Porucha funkce jater: U pacientů s chronickými onemocněními jater (hepatocelulární, cholestatická a
biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se
zdravými subjekty k 50% prodloužení poločasu a ke 40% snížení clearance.
Úprava dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poruchou funkce jater, kteří současně trpí i
poruchou funkce ledvin.

Starší pacienti: Po podání jedné perorální dávky 10 mg došlo u 16 starších subjektů v porovnání s
mladšími subjekty ke zvýšení poločasu přibližně o 50 % a ke snížení clearance o 40 %. Pokles
clearance cetirizinu u těchto starších dobrovolníků zřejmě souvisel s jejich sníženou funkcí ledvin.

Pediatrická populace: U dětí ve věku 6–12 let byl poločas cetirizinu zhruba 6 hodin a u dětí ve věku
2–6 let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6–24 měsíců je snížen na 3,1 hodiny.