Zorem Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce a vazba na bílkoviny
Po perorálním podání v terapeutických dávkách je amlodipin dobře resorbován s dosažením vrcholové
plazmatické koncentrace za 6 - 12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje v
rozmezí 64 – 80%. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Studie in vitro prokázaly, že přibližně 97,5%
cirkulujícího amlodipinu je navázáno na plazmatické bílkoviny.

Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.

Biotransformace/eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas činí 35 - 50 hodin a je při jedné denní dávce konzistentní.
Amlodipin je ve značné míře metabolizován na inaktivní metabolity v játrech. Močí se vylučuje z 10%
v podobě nezměněné substance a ze 60% ve formě metabolitů.

Poruchy funkce jater
O podávání amlodipinu pacientům s poruchou funkce jater existují pouze velmi omezené údaje. Pacienti
s jaterní nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, což má za následek delší poločas a nárůst
AUC o přibližně 40-60%.

Starší pacienti
Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a mladších
subjektů obdobná. Clearance amlodipinu se snižuje, což má za následek zvýšení AUC a prodloužení
eliminačního poločasu u starších pacientů. Podle očekávání došlo v závislosti na věku studované
skupiny u nemocných s městnavým srdečním selháním ke zvýšení AUC a eliminačního poločasu.

Pediatrická populace
Farmakokinetická studie byla provedena se 74 hypertenzními dětmi ve věku 1-17 let (z toho 34 pacientů
bylo ve věku 6-12 let, a 28 pacientů ve věku 13-17 let), které užívaly dávku 1,25 mg až 20 mg
amlodipinu, buď v jedné či dvou dávkách denně. U dětí ve věku 6 až 12 let a u dospívajících ve věku
13-17 let byla typická hodnota perorální clearance (CL/F) 22,5 resp. 27,4 l/hod u chlapců, a 16,4 resp.
21,3 l/hod u dívek. Byla zjištěna velká variabilita v expozici amlodipinu mezi jedinci. Existují pouze
omezené údaje hlášené u dětí ve věku do 6 let.