Yellox Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bromfenak dostatečně prostupuje rohovkou pacientů s kataraktou: Po 150 až 180 minutách od
aplikace jednorázové dávky bylo v komorové vodě dosahováno průměrné maximální koncentrace
79 ± 68 ng/ml. Koncentrace v komorové vodě se udržela po dobu 12 hodin a hladiny dosahovaly
měřitelných hodnot v hlavních očních tkáních, včetně sítnice, až po dobu 24 hodin. Plazmatické
koncentrace nebyly při dávkování bromfenaku ve formě očních kapek dvakrát denně
kvantifikovatelné.


Distribuce
Bromfenak se silně váže na plazmatické bílkoviny. In vitro bylo 99,8 % navázáno na bílkoviny lidské
plazmy.
In vitro nebyla zjištěna žádná biologicky významná vazba na melanin.
Studie na králících za použití radioaktivně značeného bromfenaku prokázala, že nejvyšších
koncentrací po lokálním podání je dosaženo v rohovce, a dále pak ve spojivce a komorové vodě. V
čočce a sklivci byly zjištěny pouze nízké koncentrace.

Biotransformace
Studie in vitro naznačují, že bromfenak je metabolizován hlavně pomocí CYP2C9, který není
přítomen ani v řasnatém tělísku duhovky ani sítnici/cévnatce, a hladina tohoto enzymu v rohovce je
nižší než 1 % odpovídající hladiny v játrech.
U lidí léčených perorálně je nezměněná mateřská látka hlavní komponentou v plazmě. Bylo
identifikováno několik konjugovaných a nekonjugovaných metabolitů, přičemž cyklický amid je
hlavním metabolitem identifikovaným v moči.

Eliminace
Po perorálním podání je poločas bromfenaku v komorové vodě 1,4 hod., což představuje rychlou
eliminaci.
Po perorálním podání 14C-bromfenaku zdravým jedincům, byla moč hlavní cestou vylučování
radioaktivní látky v rozsahu přibližně 82 %, přičemž vylučování ve stolici představovalo přibližně
13 % podané dávky.