Xorimax Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny II.
generace.
ATC kód: J01D C02.
Mechanismus účinku
Cefuroxim-axetil je esterázami hydrolyzován na aktivní antibiotikum, cefuroxim. Cefuroxim inhibuje
syntézu buněčné stěny bakterií po navázání na proteiny vážící penicilin (penicillin-binding proteins,
PBP). To vede k přerušení biosyntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), což způsobuje lýzu bakteriální
buňky a její smrt.
Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence na cefuroxim může být způsobena jedním nebo více následujícími mechanismy:
- hydrolýza betalaktamázami, včetně (ale ne pouze) širokospektrých betalaktamáz (ESBL) a
AmpC enzymy, které mohou být indukované nebo stabilně potlačené u určitých druhů
aerobních gramnegativních bakterií;
- snížení afinity proteinů vázajících penicilin k cefuroximu;
- nepropustnost zevní membrány, což omezuje přístup cefuroximu k proteinům vázajícím
penicilin u gramnegativních bakterií;
- bakteriální efluxní pumpy.
U organizmů se získanou rezistencí na jiné injekční cefalosporiny lze očekávat rezistenci na
cefuroxim.
V závislosti na mechanismu rezistence mohou organizmy se získanou rezistencí na penicilin
vykazovat sníženou citlivost nebo rezistenci na cefuroxim.


Hraniční hodnoty pro cefuroxim-axetil
Hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené Evropskou komisí pro testování
antimikrobiální citlivosti (EUCAST, European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing)
jsou následující:

Mikroorganizmus Hraniční hodnoty (mg/l)
S R
Enterobacteriaceae 1, 2 ≤ 8 > Staphylococcus spp. poznámka3 poznámkaStreptococcus A, B, C a G poznámka4 poznámkaStreptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,Moraxella catarrhalis ≤ 0,125 > Haemophilus influenzae ≤ 0,125 > Druhově nespecifické hraniční
hodnotyIE5 IE1 Hraniční hodnoty cefalosporinů pro Enterobacteriaceae budou detekovat všechny klinicky
významné mechanismy rezistence (včetně ESBL a plazmidem mediované AmpC). Některé kmeny,
které produkují betalaktamázu, jsou citlivé nebo intermediárně rezistentní ke 3. nebo 4. generaci
cefalosporinů s těmito hraničními hodnotami a je třeba je hlásit, když budou zaznamenány, tzn.
přítomnost nebo absence ESBL sama o sobě nemá vliv na zařazení do kategorie citlivosti. V mnoha
oblastech je detekce a charakteristika ESBL doporučována nebo vyžadována za účelem kontroly
infekcí.
Pouze nekomplikované infekce močových cest (cystitida) (viz bod 4.1).
Citlivost stafylokoků na cefalosporiny je odvozena od citlivosti methicilinu s výjimkou ceftazidimu,
cefiximu a ceftibutenu, které nemají hraniční hodnoty a neměly by se tak používat k léčbě
stafylokokových infekcí.
Citlivost betahemolytických streptokoků skupiny A, B, C a G k betalaktamázám je odvozena
od citlivosti k penicilinu.
Nedostatečný průkaz, že jmenované druhy jsou dobrým cílem pro léčbu lékem. Může být
zaznamenána MIC s komentářem, ale bez doprovodných S nebo R kategorií.
S = citlivý, R = rezistentní
Mikrobiologická citlivost
Prevalence získané rezistence se u vybraných druhů může lišit geograficky a s časem; lokální
informace o rezistenci jsou pak potřebné, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Když je to nutné, je třeba
získat doporučení odborného lékaře, pokud je místní prevalence rezistence taková, že je užitek z
použití cefuroxim-axetilu alespoň u některých typů infekcí sporný.
Cefuroxim je obvykle účinný proti následujícím mikroorganizmům in vitro:

Běžně citlivé mikroorganizmy
Grampozitivní aerobní:

Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin)*
Koaguláza-negativní Staphylococcus (citlivý na meticilin)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Gramnegativní aerobní:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Spirochety:
Borrelia burgdorferi
Mikrooganizmy, u kterých může být problém získaná rezistence
Grampozitivní aerobní:
Streptococcus pneumoniae
Gramnegativní aerobní:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. (ostatní kromě P. vulgaris)
Providencia spp.
Grampozitivní anaerobní:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Gramnegativní anaerobní:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Přirozeně rezistentní mikroorganizmy
Grampozitivní aerobní:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Gramnegativní aerobní:
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Gramnegativní anaerobní:
Bacteroides fragilis
Další:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
*Všechny S. aureus rezistentní na methicilin jsou rezistentní na cefuroxim.