Xenical Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Studie prováděné u dobrovolníků jak s normální tělesnou hmotností tak i obézních ukázaly, že
množství vstřebaného orlistatu bylo minimální. Plazmatické koncentrace nezměněného orlistatu byly
osm hodin po jeho perorálním podání neměřitelné
Celkově lze konstatovat, že při léčebných dávkách byl nezměněný orlistat v plazmě zjištěn pouze
sporadicky, a jeho koncentrace byly extrémně nízké prokázána, což je ve shodě s minimální absorpcí orlistatu.

Distribuce
Distribuční objem není možné určit, protože přípravek je minimálně absorbován a nemá žádnou
definovanou systémovou farmakokinetiku. In vitro je orlistat z > 99 % vázán na plazmatické bílkoviny
prostupuje minimálně.

Metabolismus
Podle výsledků studií na zvířatech se orlistat pravděpodobně metabolizuje především ve stěně
gastrointestinálního traktu. Studie s obézními pacienty prokázaly v minimální frakci podané látky,
která byla absorbována, dva hlavní metabolity - M1 laktonovým kruhem42 % celkové plazmatické koncentrace absorbovaného podílu orlistatu.

M1 a M3 mají otevřený beta-laktonový kruh a extrémně nízkou inhibiční aktivitu vůči lipáze
inhibiční aktivitě a nízkým plazmatickým koncentracím metabolity považovány za farmakologicky neúčinné.

Eliminace
Studie prováděné u jedinců s normální tělesnou hmotností a jedinců obézních ukázaly, že
neabsorbované léčivo je vylučováno převážně stolicí. Přibližně 97 % podané látky bylo vyloučeno
stolicí, z toho 83 % v nezměněné formě.
Kumulativní renální exkrece látek odvozených od orlistatu byla < 2 % podané látky. Doba potřebná
pro úplné vyloučení dobrovolníků s normální tělesnou hmotností a obézních. Orlistat, metabolity M1 a M3 jsou
vylučovány žlučovými cestami.