Xanax sr Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

XANAX tablety
Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za jednu až dvě hodiny po perorálním podání.

XANAX SR tablety s prodlouženým uvolňováním
Po požití přípravku Xanax SR tablety s prodlouženým uvolňováním nebo Xanax tablety je biologická dostupnost alprazolamu identická, nicméně alprazolam
je absorbován mnohem pomaleji z přípravku Xanax SR tablety s prodlouženým uvolňováním. V důsledku toho je maximální plazmatická koncentrace asi
poloviční ve srovnání s maximální plazmatickou koncentrací po podání stejné dávky přípravku Xanax tablety. Maximální plazmatické hladiny alprazolamu
jsou dosaženy mezi 5 a 11 hodinami po požití. To je způsobeno faktem, že plazmatická koncentrace alprazolamu je během této doby relativně stálá.
Farmakokinetika je lineární až do dávky 10 mg. Poločas rozpadu a koncentrace metabolitů jsou přibližně stejné pro oba typy tablet, což ukazuje, že
metabolismus a vylučování obou typů tablet jsou shodné. Po požití přípravku Xanax tablety s prodlouženým uvolňováním každých 12 hodin nebo požití
stejné dávky přípravku Xanax tablety rozdělené na 4 podání denně, jsou maximální a minimální koncentrace během ustáleného stavu stejné.



Alprazolam
Eliminační poločas alprazolamu je mezi 12 až 15 hodinami a je průměrně 16 hodin u starších pacientů. Alprazolam je hlavně oxidován. Hlavními metabolity
alprazolamu jsou alfa-hydroxy-alprazolam a benzofenonový derivát alprazolamu. Plazmatické hladiny těchto metabolitů jsou extrémně nízké. Biologická
aktivita alfa-hydroxy-alprazolamu je asi poloviční oproti alprazolamu. Jejich poločasy rozpadu se zdánlivě pohybují ve stejném řádu jako poločas rozpadu
alprazolamu. Benzofenonový metabolit je téměř inaktivní. Alprazolam a jeho metabolity se převážně vylučují močí. In vitro je 80 % alprazolamu vázáno na
sérové proteiny.