Xaluprine Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Biologická dostupnost perorálního merkaptopurinu se mezi jednotlivými osobami významně liší, což
je pravděpodobně důsledkem metabolismu prvního průchodu. Při perorálním podání dávky 75 mg/mu 7 pediatrických pacientů dosahovala biologická dostupnost v průměru 16 % podané dávky
s rozmezím 5 až 37 %.

Ve srovnávací studii biologické dostupnosti provedené u zdravých dospělých dobrovolníků bylo prokázáno, že 50 mg perorální suspenze přípravku Xaluprine je s ohledem na AUC, ale nikoliv
na Cmax bioekvivalentní s referenčními 50mg tabletami. Průměrná Cmax pro perorální suspenzi byla o 39 % s perorální suspenzí jednotlivými osobami
Biotransformace
Intracelulární anabolismus merkaptopurinu je katalyzován několika enzymy, až se nakonec vytvoří
thioguaninové nukleotidy V rámci prvního kroku probíhá katalýza hypoxanthin-guanin fosforibosyl transferázou, čímž vzniká
thioinosin monofosfát S-methyltransferázy katalyzuje S-methylaci hlavního nukleotidového metabolitu, TIMP, za vzniku methylthioinosin
monofosfátu aminotransferázy, enzymu, který je důležitý pro de novo syntézu purinů. Xanthinoxidáza je hlavní
katabolický enzym a přeměňuje merkaptopurin na neúčinný metabolit kyselinu thiomočovou, která se
vylučuje močí. Přibližně 7 % perorální dávky se vyloučí v nezměněné formě jako merkaptopurin do
12 hodin po podání.

Eliminace
Poločas eliminace merkaptopurinu je 90 ± 30 minut, ale aktivní metabolity mají delší poločas
merkaptopurin pomalu proniká do cerebrospinální tekutiny.

Hlavní cestou eliminace merkaptopurinu je metabolismus.